Диротон таблетки — инструкция по применению, цена, аналоги

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Даже когда врач выписывает медикаменты после разъяснения диагноза, пациенты нередко пытаются досконально изучить каждое новое для нихнаименование. Это разумный подход к вопросу, не ставящий под сомнение квалификацию медицинского специалиста, а позволяющий заранее предугадать возможные реакции организма и точную совместимость с препаратом.

Из группы средств гипотензивного действия внимания заслуживает Диротон, не так давно появившийся в российских аптеках. От чего помогает этот медикамент, можно ли подобрать ему аналог?

Основные характеристики Диротона и показания к применению

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Этот препарат для российского рынка в некотором роде является новинкой, поэтому принципы его применения и общая схема действия интересует и пациентов, которым он был назначен, и обычных людей, сталкивающихся с гипертонией, а потому знающих примерный стандартный перечень лекарств от нее.

  • Активное вещество препарата Диротон – лизиноприл. Является ингибитором АПФ, имеющим пролонгированное действие, а потому часто включается в длительную терапию, нацеленную на излечение, а не устранение симптомов.
  • Важный нюанс, который сделал Диротон и любые препараты на основе лизиноприла привлекательными в глазах врачей, это его доступность даже лицам с избыточным весом.

Диротон является классическим гипотензивным средством, обладающим склонностью к расширению сосудов, за счет чего и происходит снижение артериального давления. Соответственно, основными показаниями к его применению врачи называют:

  • артериальная гипертензия;
  • инфаркт миокарда (первые сутки, момент обострения);
  • сердечная недостаточность в хронической форме (применяется как элемент комплексной терапии, если в нее включены диуретики);
  • поражение почек при сахарном диабете.

Как лекарство от давления Диротон может быть использован с целью купирования резкого его повышения, поскольку первые результаты от приема можно ощутить через час. Однако максимальный эффект наблюдается только спустя 6 ч, зато длится на протяжении суток. Стабильное состояние пациент с гипертонией может получить через 30-60 суток с момента начала терапии лизиноприлом.

Диротон: инструкция по использованию

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

В продаже этот препарат можно встретить только в таблетированной форме, дозировка может колебаться от 2,5 мг до 20 мг активного вещества на таблетку. При необходимости их можно делить по центральной риске, чтобы добиться необходимой суточной дозы.

  • График приема Диротона от режима питания не зависит. Но при этом пьют его утром, по возможности делая это по расписанию: т.е. если изначально было установлено, что таблетка принята в 9 ч, дальше нужно делать так же.
  • Таблетки необходимо запивать небольшим количеством воды.

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналогиГеморрой в 79% случаев убивает пациента

Точная дозировка Диротона устанавливается в зависимости от целей, которые преследует врач, выписывая данный медикамент своему пациенту.

Кроме того, нужно принимать во внимание индивидуальные отклики организма, поэтому первая (пробная) доза всегда устанавливается как половина (или даже 1/3) от прописанной для длительной терапии.

Благодаря тому, что действие Диротона пролонгированное, даже при хронической гипертонии можно получить защиту от внезапных скачков давления вверх более чем на сутки, поэтому нет смысла принимать его чаще 1 раза в день.

  • У лиц с эссенциальной (т.е. первичной) гипертонией врачи считают целесообразным прием 10 мг Диротона разово. После для поддержания состояния пациента она может быть увеличена до 20 мг, а при обострениях (гипертонических кризах) возможен разовый прием 40 мг препарата. При этом нужно учитывать, что повышение верхней границы не допускается, поэтому если положительной динамики замечено не было, производится замена лекарственного средства.
  • При реноваскулярной гипертонии начальная дозировка значительно меньше – всего 2,5 мг лизиноприла на сутки, которая иногда повышается до 5 мг. Коррекция этого показателя производится согласно состоянию функции почек, а также артериального давления, и должна производиться только лечащим врачом. У пациентов с почечной недостаточностью дозировка Диротона редко превышает 10 мг на день.
  • При наличии сердечной недостаточности в хронической форме прием данного препарата начинают с 2,5 мг, и через каждые 5 суток повышают этот показатель еще на 2,5 единицы. Так доходят до 10 мг, но в некоторых случаях – и до 20 мг.
  • Тем, кто перенес инфаркт миокарда, могут назначить терапию длиной в 40 суток, на протяжении которых происходит повышение дозировки Диротона от 5 мг (принимаемых через сутки) до 10 мг (на каждый день). Точный принцип коррекции объяснит лечащий врач.

Учитывайте, что если Вам были назначены диуретики, перед первым приемом Диротона их употребление нужно прекратить (примерно за 3 дня до этого момента).

После комбинирование этих средств будет наблюдать врач, а если возможности провести отмену нет, дозировка Диротона уменьшается до 5 мг (а в некоторых случаях планка опускается еще ниже).

Во время приема данного препарата нежелательно употреблять алкоголь, поскольку он усиливает действие лизиноприла.

Меры предосторожности и противопоказания

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Несмотря на то, что Диротон сегодня является одной из самых привлекательных новинок среди ингибиторов АПФ по своей относительной безопасности и высокой эффективности, у него отнюдь не короткий перечень потенциальных побочных реакций организма и противопоказаний к его приему. В частности, включать в терапию Диротон запрещено лицам:

  • имеющим непереносимость лизиноприла;
  • обладающих стенозом артерий почек и устьев аорт;
  • с нарушениями биохимии крови;
  • с явной почечной недостаточностью;
  • с наличием ангионевротических отеков, отека Квинке;
  • имеющим опухоль коры надпочечников (дополненную активным синтезом альдостерона).

Как и любые ингибиторы АПФ, Диротон может вызывать побочные эффекты со стороны почти всех внутренних систем организма. Наиболее часто наблюдаются:

  • тошнота, диспепсия, проблемы с работой вкусовых рецепторов, снижение массы тела;
  • головная боль, головокружение, тахикардия, слабость, потеря концентрации, сонливость, бронхоспазмы;
  • анемия и пр. нарушения процесса кроветворения;
  • кожный зуд, выпадение волос;
  • дефицит калия, натрия, магния, кальция (при длительном приеме);
  • миалгия, артрит, уремия, проблемы с потенцией у мужчин.

Также учитывайте, что этот медикамент запрещен во время беременности (подтверждено проникновение через плаценту) и у детей младше 18 лет, поскольку для последних его безопасность не доказана.

Диротон: аналоги препарата

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Особую привлекательность этому медикаменту придает невысокая стоимость. Даже за большую (относительно) упаковку – 28 таблеток в дозировке по 10 мг на каждую можно приобрести за 128 руб. Маленькие пачки с дозировкой 5 мг продают по 80-90 руб. Однако даже в таких условиях может потребоваться аналог Диротона – не обязательно бюджетный, но действующий так же или даже лучше. Что советуют врачи?

  • Лизинотон
  • Ирумед
  • Лизакард
  • Лизорил
  • Даприл
  • Принивил
  • Синоприл

Возможны и комбинированные аналоги, т.е. лизиноприл находится в тандеме с др. активным веществом: например, с амлодипином или гидрохлортиазидом, что корректирует перечень показаний к ним. Для Эквакарда остается только эссенциальная гипертензия, а для Лизоретика повышается перечень противопоказаний.

Несмотря на явные преимущества лизиноприла перед остальными ингибиторами АПФ он остается не самым безопасным веществом, поэтому Диротон хоть и можно считать хорошим антигипертензивным препаратом, его применение должно осуществляться согласно схеме, предложенной врачом. И любые замены на аналоги тоже не рекомендовано производить без консультации со специалистом.

Диротон: показания к применению, аналоги препарата | Все о болезнях женщин и мужчин IllnesNews.ru

Источник

Источник: https://illnessnews.ru/diroton-pokazaniia-k-primeneniu-analogi-preparata/

Диротон: аналоги и заменители препарата, что лучше

Главная страница » Лекарства » Аналоги Диротона: что выбрать

АналогиГипертония (повышенное давление)Сердечная недостаточность

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Диротон – это лекарственный препарат, применяющийся для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Относится данный медикамент к группе антагонистов ангиотензинпревращающего энзима и характеризуется выраженным антигипертензивным лечебным воздействием на организм.

Данное лекарственное средство снижает давление за счет снижения тонуса гладкомышечных волокон в стенках периферических сосудов и уменьшения общего периферического сопротивления.

Чаще всего кардиологи назначают средство для борьбы с гипертонической болезнью, а также для коррекции высоких цифр артериального давления, вызванных вторичными симптоматическими гипертензиями (при почечной, эндокринной или нервной патологии).

Аналоги

Современная фармацевтическая промышленность может предложить огромное количество препаратов-аналогов, которые имеют сходное действие и смогут заменить лекарство, если оно по каким-то причинам не подходит.

Следует помнить, что замена должна подбираться совместно с врачом, так как у каждого из описываемых препаратов есть свои особенности назначения и дозирования.

Для получения нужного лечебного эффекта могут использоваться медикаменты-аналоги:

  • с таким же действующим веществом, но произведенные другой фармакологической фирмой;
  • препараты из одной группы, но с другим действующим веществом;
  • лекарства из абсолютно других групп, имеющих другой механизм гипотензивного воздействия.

Конкор или Диротон: что лучше

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Конкор относится к группе лекарственных препаратов с выраженным гипотензиным действием, которое развивается в результате блокады в миокарде адреналиновых рецепторов первого типа. Благодаря уменьшению влияния на сердце симпатоадреналовой системы происходит уменьшение частоты сердечных сокращений и замедление обмена веществ в мышечных волокнах сердца (из-за чего уменьшаются проявления гипоксии).

Именно поэтому, если у пациента высокое давление сочетается с тахикардией (частота сердечных сокращений выше девяноста в минуту) и периодическими приступами ишемической боли за грудиной, следует отдать предпочтение Конкору. Больные, длительно принимающие Конкор, отмечают уменьшение частоты стенокардии, то есть кроме снижения давления происходит постоянная профилактика болей в сердце.

Престариум или Диротон: что выбрать для лечения

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Главным действующим веществом Престариума является химическое соединение периндоприл, которое, как и лизиноприл (действующее вещество Диротона), относится к группе антагонистов ангиотензинпревращающего энзима. Именно этот факт определяет значительное сходство этих препаратов. Отзывы пациентов и о Престариуме, и о Диротоне в подавляющем большинстве хорошие, какие-либо осложнения развиваются редко. Следует учитывать, что больным, которые решили сменить основной медикамент из-за развития у них побочной реакции в виде мучительного надсадного кашля, не нужно переходить на Престариум. Так как для второго препарата свойственно это осложнение, а улучшение самочувствия пациента и исчезновения кашля не произойдет.

Читайте также:  Мазь вишневского - инструкция по применению, цена, аналоги

В чем преимущества лекарственного препарата Лориста

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Действующим соединением Лористы является лозартан. Лозартан способствует снижению цифр артериального давления за счет блокирования рецепторов к ангиотензину второго типа и устранения активирующего действия на них. Из-за реализации такого механизма действия не происходит спазм и сужение периферических кровеносных сосудов.

Действует Лориста в течение суток, что позволяет принимать препарат всего один раз в день. Это значительно повышает комплаентность (приверженность к лечению) пациентов. В отличие от Диротона, Лориста не вызывает побочных эффектов со стороны дыхательной системы (кашель), поэтому может стать отличной заменой для больных, столкнувшихся с данными осложнениями.

Какой препарат лучше: Энап или Диротон

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Относятся к одной фармакологической группе, поэтому во многом схожи. Главным достоинством Энапа является его более низкая стоимость, которая и склоняет выбор многих пациентов в его сторону. Эффективность и безопасность этих средств практически одинакова, хотя некоторые считают Диротон более качественным лекарством. Есть множество хороших отзывов об обоих медикаментах.

Другие аналоги

Кроме тех препаратов, которые мы выше сравнивали, существует обширный список других аналогов. Такое разнообразие лекарственных средств даёт возможность любому пациенту подобрать для себя медикамент с наилучшим соотношением цены и качества. Перед приемом нового лекарства нужно проконсультироваться со своим лечащим врачом, который сможет подобрать наиболее рациональные дозировки.

Другие препараты-заменители, которые также используются для лечения патологии сердечно-сосудистой системы и помогут эффективно справиться с высоким артериальным давлением:

  • Лизиноприл
  • Листрил
  • Лизорил
  • Амприлан
  • Тарка
  • Верапамил
  • Амлодипин
  • Бисопролол

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Название
Цена

Амлодипин от 19.00 руб. до 255.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Лизиноприл от 19.00 руб. до 226.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Верапамил от 36.00 руб. до 164.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Бисопролол от 48.00 руб. до 307.40 руб. спрятать
смотреть цены детально
Энап от 57.00 руб. до 520.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Диротон от 93.00 руб. до 783.90 руб. спрятать
смотреть цены детально
Лориста от 141.00 руб. до 923.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Амприлан от 272.00 руб. до 580.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Тарка от 760.00 руб. до 870.00 руб. спрятать
смотреть цены детально

Отзывы врачей и пациентов

    • Григорий Геннадьевич, врач-терапевт, специалист по ультразвуковой диагностике. Диротон является хорошим средством для снижения давления, однако в моей практике было несколько случаев, когда на его приём развивались осложнения в виде упорного сухого кашля. Но эти побочные реакции быстро проходят при отмене, поэтому я считаю, что Диротон можно назначать достаточно широкому контингенту больных.
  • Ирина, 52 года. Принимаю Диротон уже почти год и очень довольна результатом. Давление перестало скакать и стабильно держится на цифрах 130-135 на 95, хотя раньше моё «рабочее» давление было 160 на 100. Данное лекарство помогло избавиться от постоянных головных болей и шума в ушах. Кашля, возникающего на фоне лечения, на который многие жалуются, не было.

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/diroton-analogi/

При каком давлении принимают таблетки Диротон: инструкция, цена и отзывы

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в форме плоских таблеток с горизонтальной линией с одной стороны и гравировкой с другой. Препарат упакован в блистеры по 14 штук по 1-2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Главным действующим компонентом препарата является лизиноприла дигидратат, а также в состав каждой таблетки входят вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Диротон, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

В результате применения препарата снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает Диротон? Таблетки эффективны:

  • при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
  • при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
  • если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
  • показания к применению также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Инструкция по применению (при каком давлении назначают)

Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы.

При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона.

Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки.

В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу — 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг.

При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки — повторно 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, поддерживающая доза — 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель.

При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом. При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

при каком давлении принимают аналог — Лизиноприл.

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

  • декомпенсированной почечной недостаточности;
  • изменении биохимических параметров крови;
  • стенозе (сужении) почечных артерий;
  • первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
  • гиперчувствительности к лизиноприлу;
  • стенозе устья аорты.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Побочные явления

Диротон таблетки - инструкция по применению, цена, аналоги

  • Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
  • Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
  • Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
  • Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
  • Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;

Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.

Читайте также:  Эритроциты понижены, что это значит - причины, нормы, лечение

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

С Метилдопой повышается риск гемолиза. Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.

Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.

С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.

Снижает действие пероральных контрацептивов. С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.

С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты. С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.

Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.

β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Диротон

По структуре определяют аналоги:

  1. Диропресс.
  2. Рилейс-Сановель.
  3. Даприл.
  4. Лизорил.
  5. Листрил.
  6. Лизонорм.
  7. Лизиноприл.
  8. Лизигамма.
  9. Синоприл.
  10. Лизинотон.
  11. Ирумед.
  12. Литэн.
  13. Лизакард.
  14. Принивил.
  15. Лизиноприла дигидрат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Диротон (таблетки 2,5 мг №28) в Москве составляет 110 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту врача.

Срок годности препарат составляет не более 3 лет, после чего таблетки следует выбросить. Диротон рекомендуется хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/diroton.html

Диротон таблетки : инструкция по применению

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

  • Код ATX: С09АА03
  • Фармакологические свойства
  • Фармакодинамика
  • Механизм действия

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидилдипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II.

Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона.

Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Фармакодинамические эффекты

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление, лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II — ферменту, который разрушает брадикинин. Играют ли роль повышенные концентрации брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, в терапевтических эффектах лизиноприла, еще предстоит выяснить.

Клиническая эффективность и безопасность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при сердечной недостаточности было изучено путем сравнения высокой дозы лизиноприла (32,5 мг или 35 мг один раз в день) с низкой дозой (2,5 мг или 5 мг один раз в день).

В исследовании принимали участие 3164 пациента со средним периодом последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов).

Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0,002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р=0,036) по сравнению с низкой дозой.

Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0,128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0,073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине сердечной недостаточности снизилось на 24% (р=0,002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы.

Изменения симптомов у пациентов, получавших высокие и низкие дозы лизиноприла, были одинаковыми.

Результаты исследования показали, что общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, являются схожими как по характеру, так и по количественным параметрам.

Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения.

Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.

В исследовании GISSI-3 использовался 2×2 факториальный дизайн для сравнения эффектов лизиноприла и глицерилтринитрата (нитроглицерина), которые применялись отдельно или в комбинации в течение 6 недель, относительно контрольной группы.

В исследовании, в котором участвовали 19394 пациента, получавших лечение в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда, лизиноприл обеспечивал статистически значимое снижение риска смерти, составлявшее 11%, по сравнению с контролем (2р=0,03).

Снижение риска при приеме нитроглицерина не являлось статистически значимым, однако комбинация лизиноприла и нитроглицерина приводила к статистически значимому снижению риска смерти, составлявшему 17%, по сравнению с контролем (2р=0,02).

В подгруппах пожилых людей (возраст >70 лет) и женщин, заранее определенных как пациенты, подверженные высокому риску смерти, значительное преимущество наблюдалось в отношении комбинированной конечной точки: смертности и функции сердца.

Комбинированная конечная точка для всех пациентов, а также подгрупп, подверженных высокому риску, через 6 месяцев также значительно улучшалась у пациентов, получавших лизиноприл или лизиноприл плюс нитроглицерин в течение 6 недель, что указывало на профилактическое действие лизиноприла. Как при применении любой вазодилатирующей терапии, при лечении лизиноприлом отмечалась повышенная частота развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек, однако данные явления не сопровождались пропорциональным увеличением смертности.

В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании (N=335), в котором сравнивали лизиноприл с блокатором кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией с микроальбуминурией, прием 10-20 мг лизиноприла один раз в сутки в течение 12 месяцев, снижал систолическое/диастолическое артериальное давление на 13/10 мм рт. ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%. По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В двух крупных рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET [исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом] и VA NEPHRON-D [исследование диабетической нефропатии, проводимое Министерством по делам ветеранов]) изучалось совместное применение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания, или сахарный диабет 2 типа с признаками повреждения органов-мишеней.

Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Эти исследования не выявили существенного благоприятного воздействия на функции почек и/или сердечно-сосудистой системы и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией.

С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

В связи с этим не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.

Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, где в качестве конечных точек принимались изменения функции сердечно-сосудистой системы и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитор АПФ или антагонист рецепторов ангиотензина II) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска нежелательных исходов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Дети и подростки

В клиническом исследовании 115 детей с артериальной гипертензией в возрасте 6-16 лет пациенты с весом менее 50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг лизиноприла один раз в день, а пациенты с весом 50 кг и более получали 1,25 мг; 5 мг или 40 мг лизиноприла один раз в день. Через 2 недели лизиноприл, принимавшийся один раз в день, снижал артериальное давление в дозозависимой манере с устойчивой антигипертензивной эффективностью, которая проявлялась в дозах выше 1,25 мг.

Данный эффект был подтвержден в фазе отмены, когда диастолическое артериальное давление поднялось примерно на 9 мм рт. ст.

больше у пациентов, которые были рандомизированы в группу плацебо, чем у пациентов, которые были рандомизированы в группы средних и высоких доз лизиноприла.

Читайте также:  Варфарекс инструкция по применению, цена, аналоги

Дозозависимый антигипертензивный эффект лизиноприла в нескольких демографических подгруппах был одинаковым: возраст, стадии Таннера, пол и раса.

  1. Фармакокинетика
  2. Лизиноприл — не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.
  3. Всасывание

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда.

На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%.

Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов.

Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме.

Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

  • Нарушение функции печени
  • Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30%, согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.
  • Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин.

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа.

После 4 часов гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снизилась в среднем на 60%, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

  1. Сердечная недостаточность
  2. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но, на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.
  3. Дети и подростки

Фармакокинетический профиль лизиноприла исследовали у 29 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией, со скоростью клубочковой фильтрации более 30 мл/мин/1,73 м2.

После приема дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг максимальная равновесная концентрация лизиноприла в плазме крови была достигнута в течение 6 часов, а степень всасывания, на основании данных о выведении с мочой, составляла приблизительно 28%.

Эти значения аналогичны значениям, полученным ранее у взрослых.

  • Значения AUC и Сmax у детей в этом исследовании сопоставимы с теми, которые были получены для взрослых.
  • Пожилые пациенты
  • У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови — время» (больше приблизительно на 60%) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

Источник: https://apteka.103.by/diroton-instruktsiya/

ДИРОТОН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность ДИРОТОН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Диротон (Лизиноприл) является ингибитором ангиотензин-превращающего фактора (АПФ). Прерывает цепочку образования ангиотензина II из ангиотензина I. Лизиноприл снижает сосудосуживающий эффект ангиотензина II, уменьшает концентрацию в плазме крови альдостерона.

Снижает объем предсердечного сопротивления. Не влияет на частоту сердечных сокращений, при этом повышается минутный объем крови. Почечный кровоток под влиянием лизиноприла усиливается.

Максимальный эффект наблюдается через 6 ч и длится примерно сутки после применения. Длительность действия лизиноприла соответствует дозировке препарата.

При длительном применении эффективность не снижается.

Лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, попадает в плазму крови, где с белками не связывается. Биодоступность – 25-30%.

Употребление еды во время приема препарата не изменяет скорость абсорбции лизиноприла. Период выведения препарата составляет 12 часов. В организме метаболизма не происходит – выводится в неизменном виде с мочой.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема лизиноприла не развивается.

Применяется в виде монотерапии или в составе комплексного лечения артериальной гипертензии. При хронической сердечной недостаточность используется в качестве дополнительной терапии в случае лечения дигиталисом и/или диуретическими средствами.Диротон при эссенциальной гипертензии принимают 10 мг/сут.

(в качестве стартовой терапии). Поддерживающая дозировка – по 20 мг/сут. Максимальной суточной дозой является 40 мг. Максимальный эффект от препарата достигается через 2-4 недели постоянного применения, что следует учесть при недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта и желании увеличить дозировку.

При отсутствии эффекта от лечения диротоном в максимальной суточной дозе необходимо использование другого препарата для снижения давления. Необходимо отменить диуретические препараты (если их получал пациент) за 2-3 дня до приема лизиноприла.

Если это сделать невозможно – стартовая доза лизиноприла должна быть уменьшена до 5 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия или гиперфункция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: стартовая доза – 2,5-5 мг/сут., поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления.

В случае сердечной недостаточность используют комбинацию лизиноприла с диуретиками и/или препаратами наперстянки. Однако рекомендуется дозу диуретика уменьшить.

При почечной недостаточности или в случае хронического гемодиализа стартовая доза зависит от клиренса креатинина. При клиренсе 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут., при 10-30 мл/мин. – 2,5-5 мг/сут., при клиренсе менее 10 мл/мин – 2,5 мг/сут. лизиноприла.

Поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления. Необходим контроль функционального состояния почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.

Диротон принимают 1 раз в день, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуется прием в одно и то же время вне зависимости от приема пищи, желательно утром.

Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, загрудинные боли.Центральная нервная система: боли головные, головокружение.Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления, рвота, тошнота.Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке.

Кровообразование: уменьшение гемоглобина, снижение гематокритного числа, агранулоцитоз, ускорение СОЭ (часто наблюдается только при длительном применении).Биохимическая картина сывороточных показателей: повышение креатинина, повышение калия, азота мочевины (наблюдается чаще при диабете, патологии почек, гипертензии реноваскулярного характера).

Другие эффекты: общая слабость, боли в суставах.

• Аллергия на лизиноприл или другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора;• первичный альдостеронизм;• состояние после операции по трансплантации почки;• стенозирование почечных артерий с одной или двух сторон с наличием азотемии;• стеноз артерии единственной почки;• декомпенсированная почечная недостаточность;• изменение биохимических параметров (повышение уровня калия, азотемический синдром);• дети до 16 лет;• стеноз устья аорты;• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фактора.Диротон обладает тератогенным эффектом. Применение во время беременности категорически запрещено (или применяется исключительно по жизненным показаниям). При необходимости назначения во время лактации грудное вскармливание требуется отменить.Прием лизиноприла совместно с спиронолактоном, амилоридом, триамтереном и другими калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими препаратами увеличивается риск возникновения гиперкалиемии. Это следует учитывать также при употреблении в пищу заменителей поваренной соли, которые содержат калий. Чаще всего гиперкалиемия развивается у пациентов с нарушенными функциями почек. В случае комбинации данных препаратов необходим лабораторный мониторинг уровня калия в крови и наблюдение за функциями почек.Одновременный прием антигипертензивных препаратов, диуретиков с лизиноприлом антигипертензивное действие лизиноприла потенцируется. Нестероидные противовоспалительные средства (а в особенности — индометацин) – снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.

Эффекты этанола потенцируются лизиноприлом. При приеме литийсодержащих препаратов наблюдается снижение экскреции лития (рекомендуется контроль за содержанием лития при одновременном приеме диротона).

При передозировке лизиноприла наблюдается артериальная гипотензия. Лечение – симптоматическое, коррекция вводно-электролитного баланса. В тяжелых случаях необходим гемодиализ.Таблетки по 5; 10; 20 мг.Сухое темное место, защищенное от детей, при температуре от 25 до 30°С. Отпускается только по рецепту. Срок хранения не более 3 лет.

Лизиноприл (Lizinopril)Активный ингредиент: лизиноприл.Вспомогательные ингредиенты: крахмал, стеарат магния, маннитол, дигидрат гидрофосфата кальция.Лизиноприл с осторожностью применяют в случае избыточной потери жидкости с потом, рвотой, диареей, при использовании диуретиков.

В таких случаях наблюдается повышенный риск возникновения артериальной гипотензии. До приема препарата следует стабилизировать электролитный состав крови и восстановить недостаток жидкости. Больным пожилого и старческого возраста назначают с осторожностью.

Функционирование почек может значительно ухудшиться в случае стеноза почечной артерии, грубых нарушениях в вводно-электролитном балансе. Почечная недостаточность, которая может при этом развиться, обратима (прием препарата следует прекратить).

Диротон ингибирует синтез ангиотензина II после компенсаторного увеличения ренина на фоне использования препаратов для наркоза (например, при объемных хирургических операциях). Такая гипотензия устраняется введением изотонических растворов.

Следует учесть, что при приеме препарата на фоне гемодиализа могут развиться анафилактические реакции в случае использования полиакрил-нитриловой мембраны. Рекомендуется использовать мембрану из другого материала.

Возможность приема лизиноприла при вождении машины или управлении сложным механизмом решается индивидуально после оценки реакции больного на данный препарат. 

Название: ДИРОТОН
Код АТХ: C09AA03 — Лизиноприл

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/diroton.html

Ссылка на основную публикацию