Варфарекс инструкция по применению, цена, аналоги

catad_pgroup Антикоагулянты

Описание Таблетки по 1 мг — круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской. Таблетки по 3 мг — круглые плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской. Таблетки по 5 мг — круглые плоскоцилиндрические таблетки светло -розового цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части.

Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянтное средство непрямого действия.

Код АТХ В01АА03.

Фармакологическое действие Варфарекс относится к группе антикоагулянтов — лекарственных средств, препятствующих свертыванию крови, и предназначен для длительного применения.

Он оказывает непрямое антикоагуляционное действие, угнетая синтез в печени ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови.

Варфарекс не оказывает влияния на уже сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает образование новых тромбов.

Фармакокинетика Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарекс (варфарин) полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Концентрация препарата в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 1-5 мкг/мл (0,003-0,015 ммоль/л). Связывание с белками крови 97-99 %.

Варфарекс (варфарин) подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром Р-450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Метаболиты выделяются с мочой и в небольшом количестве — с желчью.

Период полувыведения после однократного приема препарата внутрь составляет 20-60 (в среднем 40) ч. 92% введенного препарата выделяется с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество — в неизмененном виде.

Существенных изменений фармакокинетики варфарекса (варфарина) у пожилых пациентов не наблюдается.

При наличии нарушений функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм варфарекса (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Показания Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов в сосудах (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, протезирование сердечных клапанов).

Противопоказания Кровотечение или угроза развития кровотечения при некоторых тяжелых заболеваниях, бактериальный эндокардит.

Выраженная недостаточность печени или почек, тяжелые заболевания печени или почек, обтурационная желтуха, а также сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый ДВС-синдром, дефицит белков С и S, геморрагический диатез, тромбоцитопения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровоизлияния в головной мозг, алкоголизм, тяжелая артериальная гипертензия, недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры, недостаточные возможности оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов, детский возраст. Варфарекс не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и гибелью плода.

Препарат выводится с материнским молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому это лекарство можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от кормления грудью в первые 3 дня терапии варфарином.

Способ применения и дозы Дозу, режим и продолжительность применения варфарекса врач определяет для каждого пациента индивидуально, руководствуясь тяжестью заболевания и результатами контроля свертывания крови (MHO).

Без разрешения врача нельзя самовольно изменять дозу или прекращать лечение варфарексом! Варфарекс принимают внутрь один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение обычно начинают с 2,5-5 мг варфарекса в день.

Эту начальную дозу принимают первые 2 дня, постепенно подбирая ее в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови пациента (MHO). После достижения желаемого уровня MHO (2,0-3,0, а в отдельных случаях 3,0-4,5) назначают поддерживающую дозу.

Пожилым, ослабленным или относящимся к группе риска пациентам назначают более низкие начальные дозы и соблюдают предосторожность при их повышении. Детям варфарекс обычно не назначают.

В начале лечения лабораторный контроль за MHO осуществляют каждый день, в течение последующих 3-4 недель контроль осуществляют 1-2 раза в неделю, позже -каждые 1-4 недели.

Побочное действие Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми в период лечения антикоагулянтами, являются кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани. Возможный риск развития этих побочных явлений можно существенно снизить, строго соблюдая рекомендации врача, относящиеся к приему варфарекса.

В отдельных случаях лечение антикоагулянтами может вызвать нарушение кровообращения в конечностях или внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев на ногах. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Другими редко встречающимися побочными эффектами являются кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, дерматит), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение деятельности печени (повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха), лихорадка, общая слабость, изменение картины крови, преходящее облысение.

Передозировка Симптомы хронической интоксикации: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, а также другие признаки кровотечения.

Лечение: в случае, если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет других возможных источников кровотечения (нефроуролитаз и другие), коррекции режима дозирования не требуется.

При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения — витамин К до восстановления коагулянтной активности.

При угрожающих кровотечениях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.

Взаимодействие Высокое содержание витамина К в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие варфарекса.

Используйте нормальное, сбалансированное питание, не меняйте его характер слишком резко, без консультации с врачом не используйте витамины и пищевые обогатители. Курение может уменьшить противосвертывающее действие препарата.

Эффект варфарекса может изменяться под влиянием большого числа лекарственных средств.

НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома Р450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препратов и варфарекса (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин).

Ослабляют действие: барбитураты, витамин К, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин.

Усиливают действие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении С-17), АСК и другие НПВП, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства -производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. При использовании варфарекса в сочетании с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль MHO в начале и в конце лечения и, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии. При использовании препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу варфарекса можно уменьшить на 5-10 %. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение варфарексом необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

Особые указания Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Чтобы следить за состоянием свертывающей системы крови, в период лечения варфарексом следует регулярно посещать врача и проводить назначенные анализы. При обращении к врачам, стоматологам или фармацевтам всегда сообщайте им, что Вы принимаете варфарекс.

Следует обратиться к врачу, если появляются нарушения пищеварения, сопровождающиеся диареей, поносом, лихорадкой. Беременность в период лечения варфарексом весьма нежелательна, поэтому необходимо использовать эффективные методы ее предупреждения.

Будьте осторожны при обращении с острыми и опасными предметами, избегайте деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии). Безопасность применения препарата у детей в клинических исследованиях изучена недостаточно.

Данных о неблагоприятном влиянии варфарекса на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы нет.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что одна таблетка варфарекса содержит 106-112 мг лактозы.

Форма выпускаТаблетки 1, 3 или 5 мг, по 30 и 100 штук в плотно укупоренные пластмассовые флаконы с крышками. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения При температуре не выше 25°С в темном и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель АО «Гриндекс», Латвия. Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия.

Представительство в Москве: 123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2, тел. в Москве 7716505.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/varfareks_6448/

Варфарекс — лекарство от тромбов

• Это часто является причиной развития различных серьезных заболеваний.
• Среди них можно отметить тромбоз, а также инфаркт миокарда.
• Одним их препаратов, применяемых для разжижения крови, является Варфарекс.

Фармакологическое действие

Варфарекс – это медицинский препарат, который относится к группе антикоагулянтов непрямого действия. Его применение способствует подавлению синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а также протеинов С и S.

Это лекарство не влияет на те тромбы, которые уже успели сформироваться, но не дает им расти. Кроме того, оно препятствует образованию новых тромбов.

Показания к применению

Варфарекс обычно назначается в таких случаях:

1. Тромбоз глубоких вен.
2. Тромбоэмболия легких.
3. Инфаркт миокарда.
4. Мерцание предсердий.
5. Протезирование клапанов сердца.
6. Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоэмболических осложнений после него, а также с целью уменьшения риска внезапной смерти.

Способ применения

Дозировка описываемого препарата и продолжительность лечебного курса устанавливаются врачами в индивидуальном порядке для каждого пациента. При этом учитывается тяжесть заболевания и результаты контроля показателей свертываемости крови. Пациент ни в коем случае не должен по своей воле изменять дозу, которую назначил врач.

Варфарекс в основном принимается один раз в день в одно и то же время. На протяжении первых двух дней лечения его применяют в дозе от 2,5 до 5 миллиграмм, а затем эта доза корректируется.

Когда желаемое значение МНО будет достигнуто, препарат продолжают принимать в поддерживающей дозе. Контроль МНО в начале терапии проводится каждый день, а по прошествии месяца – раз в неделю.

Форма выпуска, состав

Варфарекс можно найти в аптеке в таких лекарственных формах:

1. Белые круглые таблетки плоскоцилиндрической формы, оснащенные фаской. Они продаются по 30 и по 100 штук в пластиковых флаконах, упакованных в картонные пачки. Каждая такая таблетка содержит 1 миллиграмм варфарина натрия в форме клатрата, микрокристаллическую целлюлозу, лактозу, стеарат магния и кросповидон.
2. Круглые плоскоцилиндрические таблетки, имеющие голубую окраску с более темными вкраплениями, а также риску и фаску. Они продаются по 30 и 100 штук в пластиковых флаконах, которые помещаются в картонные коробки. В каждой подобной таблетке содержится 3 миллиграмма варфарина натрия в форме клатрата, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния и краситель индигокармин.
3. Светло-розовые таблетки, имеющие более темные вкрапления, круглую плоскоцилиндрическую форму, а также фаску и риску на четыре части. Они реализуются в таких же упаковках, как и две предыдущие разновидности. В каждой такой таблетке содержится 5 миллиграмм варфарина натрия в форме клатрата, кросповидон, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза и краситель Понсо 4R.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект Варфарекса усиливается при его сочетании с такими веществами:

1. Анаболические стероиды.
2. Аллопуринол.
3. Амиодарон.
4. Ацетилсалициловая кислота и прочие нестероидные противовоспалительные препараты.
5. Гепарин.
6. Глюкагон.
7. Глибенкламид.
8. Даназол.
9. Дизопирамид.
10. Диазоксид.
11. Дисульфирам.
12. Кетоконазол.
13. Изониазид.
14. Клофибрат.
15. Кларитромицин.
16. Левамизол.
17. Миконазол.
18. Метронидазол.
19. Нилутамид.
20. Налидиксовая кислота.
21. Омепразол.
22. Пароксетин.
23. Прогуанил.
24. Пероральные гипогликемические препараты, которые являются производными сульфонилмочевины.
25. Сульфаниламиды.
26. Тамоксифен.
27. Тироксин.
28. Хинин.
29. Хинидин.
30. Флуконазол.
31. Флувоксамин.
32. Фторурацил.
33. Хинолоны.
34. Хлоралгидрат.
35. Хлорамфеникол.
36. Цефалоспорины.
37. Циметидин.
38. Эритромицин.
39. Этанол.
40. Этакриновая кислота.

Сочетание Варфарекса с нестероидными противовоспалительными препаратами, дипиридамолом, вальпроевой кислотой, циметедином, ингибиторами изоферментов цитохрома P450, слабительными препаратами и хлорамфениколом способствует увеличению риска кровотечений.

Одновременное применение Варфарекса с диуретиками снижает его эффективность. Аналогичным действием обладают барбитураты, глутетимид, витамин К, диклоксациллин, гризеофульвин, миансерин, карбамазепин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, колестирамин и феназон.

При лечении Варфарексом следует избегать чрезмерного употребления продуктов, в которых содержится витамин К. Имеется в виду шпинат, салат, брокколи и другие лиственные овощи. В противном случае эффективность описываемого препарата может снизиться. Аналогичным образом на нее может повлиять и курение.

Побочные действия

Применение Варфарекса иногда может обернуться следующими побочными эффектами:

1. Кровотечения и кровоизлияния в органы и ткани.
2. Сбои кровообращения в конечностях или во внутренних органах, о чем могут говорить боли и потемнение пальцев ног.
3. Тошнота и рвота, понос.
4. Боль в эпигастрии.
5. Ухудшение работы печени.
6. Дерматит.
7. Зуд.
8. Крапивница.
9. Общее недомогание.
10. Лихорадка.
11. Преходящая алопеция.
12. Изменение состава периферической крови.

Передозировка

1. Кровотечение из носа и десен.
2. Обильные менструации.
3. Длительное или усиленное кровотечение при мелких повреждениях кожи.
4. Присутствие крови в кале или моче.
5. Кровоизлияния в кожу.

Если кровотечения являются незначительными, разрешается снизить дозу препарата или приостановить его прием на короткий срок. Если состояние пациента является тяжелым, он нуждается в приеме витамина К до тех пор, пока восстановится коагулянтная активность.

Кроме того, осуществляется переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови.

Противопоказания

Применение Варфарекса является недопустимым в следующих случаях:

1. Усиленная чувствительность к его компонентам.
2. Кровотечение или угроза его развития при серьезных недугах.
3. Бактериальный эндокардит.
4. Сильная печеночная и почечная недостаточность.
5. Сахарный диабет.
6. Обтурационная желтуха.
7. Острый ДВС-синдром.
8. Геморрагический диатез.
9. Недостаток белков C и S.
10. Тромбоцитопения.
11. Обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
12. Хронический алкоголизм.
13. Инсульт.
14. Серьезная артериальная гипертензия.
15. Недостаток возможностей оценки состояния свертывающей системы крови при помощи лабораторных исследований.
16. Период ожидания ребенка.
17. Недавно перенесенные или предполагаемые серьезные операции и диагностические процедуры.
18. Возраст до восемнадцати лет.

При беременности

Пациентки, которые принимают Варфарекс, должны подобрать для себя эффективное средство контрацепции.

Данный препарат оказывает тератогенное действие, вызывая развитие кровотечений у плода и его смерть.

Условия и сроки хранения

Описываемый препарат необходимо хранить в защищенном от света и проникновения маленьких детей месте при температуре не выше 25 градусов. Срок его годности составляет 24 месяца.

Цена

1. На сегодняшний день стоимость Варфарекса в аптеках России колеблется от 86 до 385 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке и их веса.

2. В украинских аптеках на сегодняшний день Варфарекс можно приобрести за сумму от 35 до 85 гривен.
3. Аналоги
4. Существуют препараты, которые можно назвать аналогами Варфарекса.

   Среди них стоит выделить:

• Варфарин;
• Мареван;
• Фенилин;
• Синкумар.

Отзывы

Более подробные отзывы о Варфарексе вы сможете найти в конце этой статьи. Ну а если вы сами когда-либо принимали этот препарат, не поленитесь поделиться своим мнением о нем с другими читателями.

Заключение

1. Варфарекс представляет собой лекарственный препарат, применяемый для профилактики образования тромбов.
2. Иногда его применение сопровождается нежелательными побочными проявлениями.
3. При использовании Варфарекса следует учитывать его взаимодействие с остальными лекарственными средствами.
4. Не нужно принимать данное лекарство без назначения врача.
5. Женщинам, вынашивающим ребенка, принимать Варфарекс строго запрещено.
6. Существуют препараты, которыми разрешается заменять Варфарекс.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/varfareks-lekarstvo-ot-trombov.html

Варфарекс таблетки : инструкция по применению

Варфарин является смесью энантиомеров. R-варфарин метаболизируют, главным образом, CYP1A2 и CYP3A4. S-варфарин метаболизирует, главным образом, CYP2C9.

Лекарства, которые конкурируют с этими цитохромами или ингибируют их действие, могут увеличить концентрацию варфарина в плазме и МНО, потенциально повышая риск кровотечения.

Если эти лекарства применяют одновременно, может понадобиться уменьшить дозу варфарина и повысить уровень контроля.

Лекарства, которые взаимодействуют	Влияние на начало применения	Влияние отмены
Индукторы CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4	Пониженная концентрация варфарина в плазме с риском недостаточного терапевтического эффекта	Повышенная концентрация варфарина в плазме с риском чрезмерного терапевтического эффекта
Ингибиторы (субстраты) CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4	Повышенная концентрация варфарина в плазме с риском чрезмерного терапевтического эффекта	Пониженная концентрация варфарина в плазме с риском недостаточного терапевтического эффекта

У веществ, которые действуют как индукторы, эффект может сохраниться в течение нескольких недель после их отмены.

Некоторые препараты, например, холестирамин, могут влиять на абсорбцию или энтерогепатическую рециркуляцию варфарина. Метаболизм варфарина в печени также может быть увеличен (например, противоэпилептическими и противотуберкулезными средствами) или уменьшен (например, амиодароном или метронидазолом).

Следует учитывать также прекращение индукции или ингибиции ферментов печени. Варфарин может освободиться из связи с белками, что увеличивает его свободную фракцию и, при отсутствии у пациента печеночной недостаточности, метаболизм и выведение варфарина усиливаются, вызывая понижение эффекта.

Препараты, влияющие на тромбоциты и первичный гемостаз (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол и большинство нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)), могут вызвать фармакодинамическое взаимодействие и предрасположенность пациента к осложнениям тяжелых кровотечений.

У пенициллинов в больших дозах имеется похожий эффект на первичный гемостаз.

Анаболические стероиды, азапропазон, эритромицин и некоторые цефалоспорины уменьшают витамин K-зависимый синтез фактора свертывания и потенцируют эффект варфарина. Чрезмерное количество витамина K в пище уменьшает эффект варфарина. Ослабленное всасывание витамина K, например, в случае диареи, может усилить эффект варфарина.

Пациенты, у которых в пище недостаточно витамина K, зависят от витамина K2, производимого кишечными бактериями. У таких пациентов многие антибиотики могут уменьшить синтез витамина K2, вызывая увеличенный эффект варфарина. Чрезмерное употребление алкоголя наряду с печеночной недостаточностью потенцирует эффект варфарина.

Хинин, содержащийся в тонике, также может вызвать усиление эффекта варфарина.

• При необходимости облегчения боли во время применения варфарина рекомендуется парацетамол или опиаты.
• Варфарин может усилить эффект пероральных противодиабетических средств группы сульфонилуринов.
• Следующие препараты могут усилить эффект варфарина:
• все НПВС и антикоагулянты;
• анальгетические средства: декстропропоксифен, парацетамол (действие появляется после 1–2 недель непрерывного лечения), трамадол;
• противоаритмические средства: амиодарон, пропафенон, хинидин;
• антибактериальные средства: амоксицилин, азитромицин, цефалексин, цефамандол, цефименоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, ципрофлоксацин, доксициклин, эритромицин, гатифлоксатин, грепафлоксацин, хлорамфеникол, изониазид, кларитромицин, латамоксеф, левофлоксацин, метронидазол, моксифлоксацин, налидиксиновая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, рокситромицин, сульфафеназол, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, тетрациклин;
• противогрибковые средства: флуконазол, итраконазол, кетоконазол, миконазол (также гель для применения в полости рта);
• средства против подагры: аллопуринол, сульфинпиразон;
• противоопухолевые и иммуномодулирующие средства: циклофосфамид, этопозид, фторурацил, флутамид, ифосфамид, капецитабин, лефлуномид, месна, метотрексат, сульфофенур, тамоксифен, тегафур, трастузумаб;
• сердечно-сосудистые средства: дигоксин, метолазон, пропранолол;
• желудочно-кишечные средства: циметидин, омепразол;
• средства, регулирующие липидный уровень: безафибрат, фенофибрат, флувастатин, гемфиброзил, клофибрат, ловастатин, симвастатин;
• витамины: витамин А, витамин Е;
• другие: дисулфирам, этакриновая кислота, фенитоин, флувоксамин, вакцина против гриппа, хинин, хлоралгидрат, альфа- и бета-интерфероны, карбоксиуридин, кодеин, прогуанил, (анаболические и андрогенные) стероидные гормоны, троглитазон, вальпроевая кислота, зафирлукаст;
• имеются сообщения, которые свидетельствуют, что носкапин, как и глюкозамин с или без хондроитина сульфата могут увеличивать МНО у пациентов, которые применяют варфарин.
• Следующие препараты могут уменьшить эффект варфарина:
• антибактериальные средства: диклоксацилин, флуклоксацилин, клоксацилин, нафцилин, рифампицин;
• противоэпилептические средства: фенобарбитал, карбамазепин, примидон;
• противоопухолевые и иммуномодулирующие средства: азатиоприн, циклоспорин, меркаптопурин, митотан;
• анксиолитические седативные. гипнотические и антипсихотические средства: барбитураты, хлордиазепоксид;
• диуретические средства: хлорталидон, спиронолактон;
• другие: аминоглютетимид, дизопирамид, гризеофульвин, холестирамин, месалазин, невирапин, тразодан, витамин С.

Препараты растительного происхождениямогут как усиливать действие варфарина, например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis, содержит кумарины), папайя (Carica papaya) и шалфей (Salvia miltiorrhiza, замедляет выведение варфарина), так и уменьшать его действие, например, женьшень (Panax spp.). Эффект варфарина может уменьшиться при одновременном применении лекарственных препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum). Это действие обусловлено содержащимися в составе зверобоя энзимами, разрушающими варфарин. Поэтому продукты, содержащие зверобой, нельзя комбинировать с варфарином. Ослабляющее действие может сохраняться спустя 2 недели после прекращения применения зверобоя. Если пациент уже применял препараты, содержащие зверобой, необходимо определить МНО и прекратить их применение. Следует тщательно контролировать МНО, так как после прекращения применения зверобоя оно может увеличиться. Может понадобиться подбор доз варфарина.

Во время лечения варфарином пищевые добавки следует применять с осторожностью.

При лечении варфарином содержание витамина K в пище должно быть по возможности постоянным.

Самые богатые источники витамина K – зеленые овощи и листья, например зелень амаранта, авокадо, брокколи, брюссельская капуста, белокочанная капуста, масло канола, листья шайо, лук, кориандр, огуречная кожура (но не очищенные огурцы), цикорий, листья капусты, киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, орехи фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, лук, соевые бобы, соевое масло, листья чая (но не чай), зелень репы, кресс-салат.

Следует избегать одновременного применения варфарина с соком клюквы и другими продуктами клюквы, так как они могут усилить действие варфарина.

Курение может ускорить клиренс варфарина, и курильщикам необходимы немного большие дозы, чем не курильщикам. С другой стороны, прекращение курения может усилить действие варфарина. Поэтому, если хронический курильщик прекращает курение, необходим тщательный контроль МНО.

1. Условия и срок хранения
2. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
3. Хранить в недоступном для детей месте!
4. Срок хранения – 5 лет.
5. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Источник: https://apteka.103.by/varfareks-instruktsiya/

Варфарекс | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Варфарекс не оказывает влияния на уже сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает образование новых тромбов.

Фармакокинетика

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно.

Всасывание

После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет приблизительно 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л).

• Распределение
• Связывание с белками плазмы — 97-99%.
• Метаболизм
• Варфарин подвергается метаболизму при участии микросомальных ферментов печени с образованием малоактивных и неактивных метаболитов.
• Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и в небольшом количестве — с желчью. После однократного приема препарата внутрь T1/2 составляет 20-60 ч (в среднем 40 ч). 92% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество — в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса у пациентов пожилого возраста не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена.

1. При нарушениях функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.
2. Показания
3. Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов:
4. — тромбоз глубоких вен;
5. — тромбоэмболия легких;
6. — мерцание предсердий;
7. — инфаркт миокарда;
8. — при протезировании клапанов сердца.
9. Режим дозирования

Доза, частота приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести заболевания и результатов контроля свертывания крови (значения МНО). Пациент не должен самостоятельно изменять дозу препарата.

Варфарекс принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время.

В начале лечения Варфарекс обычно назначают в дозе 2.5-5 мг/сут в течение первых 2 дней, постепенно подбирая дозу в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови (по значению МНО). После достижения желаемого значения МНО (2-3, а в отдельных случаях 3-4.5) препарат назначают в поддерживающей дозе.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным или относящимся к группе риска препарат назначают в более низкой начальной дозе и соблюдают осторожность при ее повышении.

Более частый дополнительный контроль необходим в тех случаях, когда меняется состояние здоровья пациента, перед плановой операцией или другой процедурой, а также когда назначают или отменяют какой-либо другой лекарственный препарат.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: наиболее часто — кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — нарушение кровообращения в конечностях или во внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев ног.

• Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов, желтуха).
• Аллергические реакции: зуд, крапивница, дерматит.
• Прочие: лихорадка, общая слабость, изменение картины периферической крови, преходящая алопеция.
• Противопоказания к применению
• — кровотечение или угроза развития кровотечения при некоторых тяжелых заболеваниях;
• — бактериальный эндокардит;
• — тяжелая печеночная недостаточность;
• — обтурационная желтуха;
• — почечная недостаточность тяжелой степени;
• — сахарный диабет;
• — острый ДВС-синдром;
• — дефицит белков C и S;
• — геморрагический диатез;
• — тромбоцитопения;
• — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• — инсульт;
• — хронический алкоголизм;
• — тяжелая артериальная гипертензия;
• — недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры;
• — детский возраст;
• — беременность;
• — недостаточные возможности для оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Препарат противопоказан к применению при беременности.
• Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать эффективные методы контрацепции.
• Варфарин в незначительных количествах выводится с грудным молоком и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, при этом рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания в первые дни терапии варфарином.
• Применение у детей
• Передозировка
• Симптомы: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерно обильное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, а также другие признаки кровотечения.

Препарат противопоказан в детском возрасте.

Лечение: если протромбиновое время составляет более 5% и нет других возможных источников кровотечения (например, нефроуролитиаз), коррекции режима дозирования не требуется.

При незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата и прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения назначают витамин К до восстановления коагулянтной активности.

При угрожающих кровотечениях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови.

1. Лекарственное взаимодействие
2. Эффективность Варфарекса может изменяться под влиянием многих лекарственных средств.
3. Действие Варфарекса усиливается при его одновременном применении с аллопуринолом, амиодароном, анаболическими стероидами (алкилированными в положении C-17), ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, с гепарином, глибенкламидом, глюкагоном, даназолом, диазоксидом, дизопирамидом, дисульфирамом, изониазидом, кетоконазолом, кларитромицином, клофибратом, левамизолом, метронидазолом, миконазолом, налидиксовой кислотой, нилутамидом, омепразолом, пароксетином, прогуанилом, пероральными гипогликемическими средствами — производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, с тамоксифеном, тироксином, хинином, хинидином, флувоксамином, флуконазолом, фторурацилом, хинолонами, хлоралгидратом, хлорамфениколом, цефалоспоринами, циметидином, эритромицином, этакриновой кислотой, этанолом.

НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы изоферментов цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарекса (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости назначения хлорамфеникола антикоагулянтную терапию можно временно прекратить.

Диуретики могут уменьшать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к повышению содержания факторов свертывания).

Действие Варфарекса ослабляется при его одновременном применении с барбитуратами, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, карбамазепином, миансерином, парацетамолом, ретиноидами, рифампицином, сукральфатом, феназоном, колестирамином.

Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат или другие лиственные овощи) может уменьшить эффективность Варфарекса. Курение может также уменьшить противосвертывающее действие препарата.

• Условия отпуска из аптек
• Препарат отпускается по рецепту.
• Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

1. Применение при нарушениях функции печени
2. Применение при нарушениях функции почек
3. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
4. Особые указания

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. В период лечения Варфарексом необходимо проводить регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

При применении Варфарекса в сочетании с препаратами, усиливающими его действие, необходимо контролировать МНО в начале и в конце лечения, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии.

Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

• Пациента следует предупредить о необходимости обращения к врачу при развитии на фоне терапии нарушений пищеварения, сопровождающихся диареей, лихорадкой; сообщать о приеме Варфарекса другому врачу, стоматологу, фармацевту; осторожного обращения с острыми и опасными предметами, избегать деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения; не принимать без консультации врача какие-либо витамины или БАД; получать нормальное сбалансированное питание, не меняя его характер слишком резко.
• В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя (риск развития гипопротромбинемии).
• При необходимости применения у пациентов с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что одна таблетка Варфарекса содержит 106-112 мг лактозы.
• Использование в педиатрии
• Безопасности применения препарата у детей в клинических исследованиях изучена недостаточно.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
• Данные о неблагоприятном влиянии Варфарекса на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы отсутствуют.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/varfareks

Варфарекс

Варфарекс – лекарственный препарат антитромботического и антикоагулянтного действия. Антагонист витамина K.

Форма выпуска и состав

Варфарекс выпускается в форме таблеток различной дозировки:

• таблетки 1 мг: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета;
• таблетки 3 мг: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, голубого цвета с вкраплениями более темного оттенка, на одной стороне с риской;
• таблетки 5 мг: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, розового цвета с вкраплениями более темного оттенка, на одной стороне с крестообразной риской.

Препарат упакован в пластмассовые флаконы, плотно укупоренные крышками, по 30 и 100 таблеток, в картонной пачке один флакон и инструкция по применению Варфарекса.

Состав на одну таблетку:

• активный компонент: варфарин натрия (в виде варфарина натрия клатрата) – 1, 3 или 5 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, лактозы моногидрат, индигокармин (дополнительно для таблеток 3 мг), краситель пунцовый Понсо 4R (дополнительно для таблеток 5 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Варфарекс является антикоагулянтом – лекарственным средством, препятствующим свертыванию крови. Препарат предназначен для длительной терапии.

Он обладает непрямым антикоагуляционным действием за счет угнетения печеночного синтеза нескольких факторов, которые участвуют в регуляции свертывания крови.

Варфарин не влияет на уже образовавшиеся тромбы, но препятствует их дальнейшему увеличению, а также предупреждает появление новых тромбов.

Фармакокинетика

Действующее вещество Варфарекса – это рацемическая смесь двух стереоизомеров – S и R, при этом активность стереоизомера S в 2–5 раз больше, чем активность стереоизомера R, но продолжительность его действия меньше.

Варфарин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая максимальной концентрации в крови примерно через 4 часа после приема Варфарекса. Терапевтическая концентрация вещества в плазме составляет 0,003–0,015 ммоль/л (1–5 мкг/мл). Варфарин на 97–99% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных и малоактивных метаболитов. В метаболизме принимают участие микросомальные ферменты, содержащие цитохром P450.

Небольшое количество метаболитов выводится с желчью, остальная часть – с мочой. В неизмененном виде выделяется около 8% принятой дозы.

После однократного приема внутрь период полувыведения варфарина составляет от 20 до 60 часов (в среднем 40 часов).

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика Варфарекса существенно не изменяется. Установлено, что они более чувствительны к антикоагулянтным средствам, но природа данного явления неизвестна.

У больных с нарушениями функции печени синтез свертывающих факторов крови уменьшается, а метаболизм препарата замедляется, что усиливает его тормозящий эффект на процесс свертывания крови.

Показания к применению

Варфарекс применяют для лечения и профилактики заболеваний и состояний, которые возникают вследствие закупорки кровеносных сосудов тромбами, а именно:

• инфаркт миокарда;
• тромбоз глубоких вен;
• мерцание предсердий;
• тромбоэмболия легких;
• протезирование клапанов сердца.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• артериальная гипертензия тяжелой степени;
• обтурационная (механическая) желтуха;
• геморрагический диатез;
• инсульт;
• тромбоцитопения;
• острое диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови;
• угроза кровотечения или имеющееся кровотечение при некоторых тяжелых болезнях;
• дефицит коагуляционных белков C и S;
• бактериальная инфекция эндокарда;
• обострение язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка;
• хронический алкоголизм;
• сахарный диабет;
• возраст пациента до 18 лет;
• период беременности;
• предстоящие или недавно перенесенные сложные диагностические процедуры и операции;
• невозможность адекватной оценки состояния свертывающей системы посредством имеющихся лабораторных методов;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам таблеток.

Относительные (таблетки Варфарекс применяют с осторожностью):

• легкая или умеренная хроническая почечная недостаточность;
• умеренная печеночная недостаточность;
• нефротический синдром;
• поражения печени одновременно с алкоголизмом;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• гипо- или гипертиреоз;
• лихорадка;
• пожилой возраст.

Варфарекс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Варфарекс принимают внутрь, обычно один раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Дозу варфарина, частоту приема и длительность курса устанавливает врач, учитывая индивидуальные особенности больного, тяжесть заболевания и данные анализов на свертываемость крови (значение МНО – международного нормализованного отношения). Нельзя самостоятельно изменять назначенную врачом дозу.

Как правило, рекомендуется начальная доза Варфарекса 5 мг или 2,5 мг в сутки. Через 2 дня возможно ее повышение. Путем постепенного подбора (с учетом реакции пациента и МНО) устанавливается индивидуальная доза препарата. После достижения необходимого значения МНО (обычно 2–3, иногда 3–4,5) больного переводят на поддерживающую терапию.

В начале терапии МНО контролируют ежедневно, на 3–4 неделе применения Варфарекса МНО определяют 1–2 раза в неделю, а через 1 месяц лечения – один раз в 1–4 недели.

Дополнительный контроль МНО требуется при изменении состояния здоровья больного, перед плановой или экстренной операцией либо диагностической процедурой и в случае назначения или отмены лекарственных средств сопутствующей терапии.

Побочные действия

• пищеварительная система: редко – боли в животе, рвота, тошнота, желтуха, повышение активности ферментов печени, жидкий стул;
• сердечно-сосудистая система: отдельные случаи – нарушение кровообращения во внутренних органах или конечностях (проявляются болями и темно-красным цветом кожи на пальцах ног);
• система свертывания крови: часто – кровоизлияния в ткани и органы, кровотечения;
• аллергические реакции: дерматит, кожный зуд, крапивная сыпь;
• прочие реакции: общая слабость, преходящее облысение, лихорадка, изменение показателей периферической крови.

Передозировка

При передозировке Варфарекса у пациента может возникнуть носовое кровотечение, кровотечение из десен, кровоизлияние в кожу. При мелких ранах кожи наблюдается длительное или сильное кровотечение, в кале или моче может обнаруживаться кровь. У женщин отмечается чрезмерно обильное кровотечение во время менструаций.

В случаях, когда ПТВ (протромбиновое время) составляет более 5% и другие возможные источники кровотечения отсутствуют (например, мочекаменная болезнь), режим дозирования не корректируется. Незначительные кровотечения требуют снижения дозы или прекращения терапии на короткий срок. При тяжелых кровотечениях применяют витамин K до полного восстановления свертывающей способности.

Особые указания

Антикоагулянты увеличивают риск возникновения кровотечений. Во время лечения препаратом следует регулярно контролировать состояние свертывающей системы.

При одновременном применении Варфарекса с лекарственными средствами, усиливающими его терапевтическое действие, в начале, в конце и через 2–3 недели от начала терапии необходимо периодически определять значение МНО.

Возможность совместного приема с препаратами, повышающими риск возникновения кровотечений вследствие снижения нормальной коагулянтной активности (например, при ингибировании свертывающих факторов или уменьшении активности печеночных ферментов), определяется особенностями проведения лабораторного контроля. Если имеется возможность частого лабораторного контроля, подобные препараты можно назначать совместно с Варфарексом, но уменьшить дозу последнего на 5–10%. В ситуациях, когда проведение лабораторного контроля невозможно или затруднено, лечение варфарином следует прекратить.

Пациент должен сообщать врачу о возникновении нарушений пищеварения, сопровождающихся лихорадкой и диареей. При обращении к фармацевтам, стоматологам или врачам других специальностей необходимо сообщать им о приеме Варфарекса.

Во время лечения следует избегать работ, связанных с повышенным риском ранения и, как следствие, кровотечения; необходимо с осторожностью обращаться с опасными и острыми предметами. Без консультации с лечащим врачом нельзя принимать какие-либо биологически активные добавки или витамины.

Больной должен получать сбалансированное питание и не менять резко его характер.

Во время терапии рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков (из-за риска возникновения гипопротромбинемии).

Пациенты с непереносимостью лактозы должны учитывать, что в одной таблетке Варфарекс содержится 106–112 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация о неблагоприятном влиянии варфарина на психомоторные функции человека отсутствует.

Применение при беременности и лактации

Варфарекс противопоказан беременным женщинам. Пациентки репродуктивного возраста в период лечения препаратом должны использовать надежные и эффективные средства контрацепции.

Выделение варфарина с грудным молоком незначительное, поэтому Варфарекс разрешено применять в период лактации, однако в первые несколько дней лечения рекомендуется воздерживаться от кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Варфарекс не следует применять у пациентов младше 18 лет, поскольку безопасность его применения у детей и подростков в клинических исследованиях изучалась недостаточно.

При нарушениях функции почек

Варфарин нельзя назначать больным с тяжелой почечной недостаточностью.

При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести, а также нефротическом синдроме Варфарекс применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Варфарекс противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

При умеренной печеночной недостаточности и поражениях печени (у пациентов с алкоголизмом) препарат используют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Аллопуринол, амиодарон, гепарин, ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства, анаболические стероиды, глюкагон, диазоксид, глибенкламид, даназол, дизопирамид, изониазид, дисульфирам, кларитромицин, левамизол, миконазол, кетоконазол, клофибрат, метронидазол, нилутамид, пароксетин, налидиксовая кислота, омепразол, прогуанил, сульфаниламиды, тироксин, хинидин, флуконазол, хинолоны, хлорамфеникол, циметидин, этакриновая кислота, гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины), тамоксифен, хинин, флувоксамин, фторурацил, хлоралгидрат, цефалоспорины, эритромицин и этанол усиливают антикоагулянтное действие варфарина.
• Вальпроевая кислота, нестероидные противовоспалительные средства, хлорамфеникол, дипиридамол, слабительные препараты, циметидин и ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 увеличивают риск возникновения кровотечений, поэтому желательно избегать одновременного применения Варфарекса с перечисленными средствами.
• Под влиянием диуретиков возможно снижение антикоагулянтной активности варфарина, так как выраженный гиповолемический эффект диуретических средств может приводить к повышению содержания свертывающих факторов крови.
• Барбитураты, гризеофульвин, карбамазепин, парацетамол, рифампицин, феназон, витамин К, диклоксациллин, миансерин, ретиноиды, сукральфат, колестирамин, глутетимид ослабляют действие препарата.
• Продукты питания с высоким содержанием витамина К (брокколи, шпинат, салат и другие листовые овощи) могут снижать противосвертывающий эффект варфарина.
• Действие препарата может уменьшаться у курящих пациентов.

Аналоги

Аналогами Варфарекса являются Мареван, Варфарин-OBL, Варфарин Никомед, Синкумар, Фенилин и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить в темном месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Варфарексе

Отзывов о Варфарексе очень мало. В имеющихся редких сообщениях пациенты делятся и положительным, и отрицательным опытом применения лекарственного средства. Препарат предотвращает образование тромбов, способствует нормализации давления, но некоторым больным данный антикоагулянт не подошел и не помог повысить значение МНО.

Цена на Варфарекс в аптеках

Таблетки 3 мг во флаконах по 100 шт. можно купить за 100–110 руб. Цена на Варфарекс 5 мг (по 100 таблеток во флаконах) составляет 170–175 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/varfareks.php