Препарат Кордарон, аналоги которого в последнее время стали пользоваться большой популярностью, выпускается в таблетках и растворе, из которого можно готовить инъекции, применяющиеся потом для введения внутривенно. Так вышло, что сейчас это лекарство в аптеках не найти, потому пациентам срочно приходится искать ему замену.
Кордарон – что это за лекарство?
Его выпускает французская фармацевтическая компания «Санофи». Таблетки небольшого размера, круглые, белесые или с легким кремовым оттенком. Отличительная характеристика – на пилюлях есть символы в виде сердца, которые расположены над линией разлома. Лекарство Кордарон в растворе выглядит, как прозрачная жидкость слегка желтоватого цвета, без каких бы то ни было примесей.
На территории стран СНГ сегодня медикамента Кордарон аналоги надо искать, и это при учете того, что производители проводят все нужные испытания и исследования и могут документально подтвердить качество и эффективность выпускаемого ими средства. Поскольку препарат имеет уникальное антиаритмическое действие, использовать вместо него дженерики и аналоги многим пациентам откровенно не нравится.
Кордарон – состав
Главное действующее вещество в медикаменте – амиодарон. Его в одной таблетке, например, содержится 200 мг. Кроме амиодарона, препарат Кордарон, состоит из таких компонентов:
- кукурзного крохмала;
- моногидрата лактозы;
- повидона;
- коллоидного безводного диоксида кремния;
- стеарата магния.
Что лечит Кордарон?
Это лекарство пользуется популярностью не просто так. Оно оказывает антиаритмическое действие и, кроме того, имеет коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий и ангинальный эффекты.
Чтобы составить более полную картину, надо сказать, что лекарственный препарат Кордарон имеет такие свойства:
- уменьшает автоматизм синусового узла, что ведет к уменьшению скорости сокращений сердца;
- обеспечивает блокаду адренергических рецепторов;
- поддерживает стабильную работу желудочков (не допускает изменений в их проводимости);
- уменьшает объемы потребления миокардом кислорода;
- поддерживает сердечный выброс, снижая давление внутри аорты;
- восстанавливает сердечную деятельность, если происходит остановка сердца.
Действовать лекарство Кордарон, аналоги которого будут описаны ниже, начинает, как правило, через неделю после первого приема, но все зависит от индивидуальных особенностей организма – кто-то замечает эффект и на второй-третий день лечения, в то время как некоторым пациентам и двух недель мало, чтобы понять, помогает им средство или нет. Важно понимать и то, что фармакодинамическое действие амиодарона может сохраняться до 30-ти дней после завершения его приема.
Кордарон – показания и противопоказания
- Перед тем как разбираться, куда пропал Кордарон, следует понять, в каких ситуациях этот препарат назначался, а кому он противопоказан.
- Таблетки часто применяли в качестве превентивных средств для профилактики:
- Инъекции препарата Кордарон показания имеют такие:
- приступ желудочковой пароксизмальной тахикардии;
- устойчивая или пароксизмальная мерцательная аритмия;
- трепетание предсердий;
- наджелудочковая пароксизмальная тахикардия (при которой сильно повышается частота сокращений желудочков).
Что до противопоказаний, то у Кордарона, как и любого другого лекарства, они имеются тоже:
- повышенная чувствительность к йоду или любому другому компоненту препарата;
- синусовая брадикардия;
- синоатриальная блокада;
- гипомагниемия;
- гипокалиемия;
- беременность;
- гипотиреоз;
- гипертиреоз;
- удлинение QT-интервала (врожденное или приобретенное);
- юный возраст (до 18-ти лет принимать Кордарон или аналоги его очень не рекомендуется);
- период лактации;
- интерстициальная болезнь легких.
Кроме всего прочего, раствор для инъекций не стоит использовать при:
- явно выраженной артериальной гипотензии;
- кардиогенном шоке;
- тяжелых формах дыхательной недостаточности;
- проблемах с внутрижелудочковой проводимостью.
С осторожностью следует лечиться Кордароном пациентам с:
Почему пропал Кордарон из аптек?
Чем навредил современной медицине Кордарон, почему нет в аптеках его – этим вопросом задаются многие пациенты с начала 2019 года. Понятное дело, первое, что пришло в голову покупавшим его людям – препарат некачественный или опасен для здоровья. Это не так, производитель по-прежнему гарантирует высокое качество своего продукта и выпускает его в соответствии со всеми нормами.
Ответ же на вопрос, куда из аптек пропал Кордарон, намного банальнее: медикамент просто закончился на складах, И «Санофи» убеждают, что уже в ближайшее время, средство снова вернется на полки. Пока же пациентов, остро нуждающихся в действии этого препарата, французы убедительно просят временно подобрать себе какое-нибудь альтернативное лекарство.
Кордарон – аналоги препарата
Думать о том, чем заменить Кордарон, пациенты начали сразу после того, как в аптеках перед ними начали разводить руками. Дело в том, что многие без надлежащего лечения подвергают свое здоровье огромному риску.
Среди известных альтернатив препарата можно выделить такие:
- Седакорон;
- Амиокордин;
- Кардиодарон;
- Ритмиодарон;
- Соталол;
- Верапамил;
- Пропанорм.
Аналог Кордарона в таблетках
Некоторым пациентам подходит только такая форма препарата. Заменить любимый многими Кордарон таблетки такие смогут:
Аналог – Кордарона в ампулах
Эффективных и пользующихся популярностью заменителей лекарства в форме инъекционного раствора выделить можно немного больше. Вместо средства Кордарон, ампулы следующие можно взять:
- Кардиодарон;
- Амиодарон;
- Веро-Амиодарон.
Лучший аналог Кордарона
Если говорить откровенно, то Кордарон – лучший в своем роде. Этот препарат работает эффективно и вреда организму при этом наносит минимум.
Есть ли достойный заменитель Кордарона? Хорошие отзывы зарабатывает лекарство Амиодорон. Оно почти ничем не отличается по принципу действия, вполне неплохо купирует аритмические приступы и не допускает рецидивов.
Что еще важно – тяжелых побочных эффектов за Амиодороном замечено еще не было.
Замена Кордарона менее вредным препаратом
Пациенты должны понимать, что все лекарства, которые хоть как-то похожи по действию на Кордарон, готовятся на основе одного и того же действующего вещества – амиодарона. Без добавления его, препараты просто не будут работать. При этом чуть менее вредный препарат-заменитель найти можно. Одним из таких считается аналог Кордарона без йода – Дронедарон.
Замена Кордарона более эффективным препаратом
Этот препарат потому и пользуется популярностью, что может действовать эффективно и качественно.
Замена Кордарона более эффективным средством происходит, как правило, из-за индивидуальных особенностей организма, и проводиться должна по таким правилам:
- При аритмиях, которые угрожают жизни человека, лекарство менять строго запрещено.
- Не стоит метаться и при угрозе наступления аритмогенного действия.
- Если без замены препарата обойтись не удастся никак, нужно очень тщательно контролировать количество нового вещества, что попадает в организм.
- В сложных случаях к дженерику можно обращаться, только если он точно есть в аптеках в достаточном количестве и свободном доступе.
- Если аритмия менее серьезна, менять Кордарон специалисты советуют, только если есть возможность строго контролировать их концентрацию.
Источник: https://womanadvice.ru/kordaron-analogi-kotorye-mogut-stat-horoshey-alternativoy
Кордарон : инструкция по применению
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Информации в отношении острой передозировки амиодароном мало. Описаны несколько случаев синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», блокады сердца и повреждения печени.
Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние пациента, в особенности важен мониторинг сердечного ритма.
Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе диализа.
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
- Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете совместно с Кордароном, даже если это происходит от случая к случаю.
- Фармакодинамические взаимодействия
- Антиаритмические лекарственные средства
- Многие антиаритмические лекарственные средства вызывают нарушения автоматизма, проводимости и сократимости сердца.
Комбинированная терапия антиаритмическими лекарственными средствами различных классов может оказывать полезное терапевтическое действие, но, как правило, при этом необходимо регулярное клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ. Комбинированная терапия антиаритмическими лекарственными средствами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию (амиодарон, дизопирамид, хинидин, соталол и т. п.) противопоказана.
- Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами одного и того же класса, кроме исключительных случаев, не рекомендуется в связи с повышенным риском неблагоприятных реакций со стороны сердца.
- Комбинированная терапия лекарственными средствами с отрицательными инотропными свойствами, замедляющими и/или ослабляющими атриовентрикулярную проводимость, требует осторожности и клинического наблюдения и мониторинга ЭКГ.
- Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа «пируэт» (torsade de pointes) или удлиняющие интервал ОТ
Это тяжёлое нарушение ритма сердца может быть вызвано рядом лекарственныхсредств, в том числе антиаритмических. Гипокалиемия (см.
Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию) является предрасполагающим фактором, также как и брадикардия (см.
Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости) или уже существующее (врожденное или приобретенное) удлинение интервала QT.
Лекарственные средства, вызывающие желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsadedepointes)
- К таким лекарственным средствам относятся антиаритмические препараты класса Iа, III, некоторые нейролептики.
- Что касается доласетрона, эритромицина, спирамицина и Винка мина, то только формы, вводимые внутривенно, участвуют в этом взаимодействии.
- Совместное применение нескольких лекарственных средств, способных вызывать тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes), в целом противопоказано.
Тем не менее, некоторые из этих лекарственных средств, вследствие их необходимости, являются исключением, будучи противопоказанными лишь с вызывающими «пируэтную» тахикардию лекарственными средствами. К ним относятся метадон, антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) и нейролептики.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Совместное применение амиодарона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, должно быть основано на тщательной оценке возможной пользы и риска для каждого пациента, поскольку риск развития аритмии типа «пируэт» может увеличиться (см. раздел Меры предосторожности), и у пациентов следует контролировать интервал QT.
- Следует избегать назначения фторхинолонов пациентам, принимающим амиодарон.
- Противопоказанные сочетания (см. раздел Противопоказания)
- Лекарственные средства, способные вызывать тахикардию типа «пируэт» (кроме антипаразитарных средств, нейролептиков и метадона):
- Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».
- Телапревир
- Расстройство автоматизма и сердечной проводимости с чрезмерным риском брадикардии.
- Кобицистат
- Риск усугубления нежелательных эффектов вследствие снижения метаболизма амиодарона.
- Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
- Не рекомендовано одновременное назначение амиодарона и этих лекарственных средств:
- Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию
- Не рекомендовано одновременное назначение следующих лекарственных средств:
- Следует соблюдать осторожность при использовании следующих лекарственных средств в сочетании с амиодароном:
Антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), Антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилид, ибутилид), Прочие препараты, такие как мышьяк, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, домперидон, доласетрон внутривенно, дронедарон, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин внутривенно, торемифен, винкамин внутривенно
Бета-блокаторы и ингибиторы кальциевых каналов, замедляющие частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем) поскольку могут развиться нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;
слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, которые могут вызвать гипокалиемию, увеличивая тем самым риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.
Диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации). Системные кортикостероиды (глюко-, минерало-), тетракозактид. Амфотерицин В (внутривенно).
Необходимо предупреждать развитие гипокалиемии и корригировать ее в случае возникновения. Следует контролировать интервал QT, и в случае желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует назначать антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).
Общая анестезия
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардия (резистентная к атропину), гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.
В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.
- Влияние кордарона на другие лекарственные средства
- Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламйодарон ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, являющихся их субстратами.
- Вследствие длительного периода полувыведения амиодарона взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона.
- Лекарственные средства, являющиеся субстратами Р-гп
Амиодарон является ингибитором Р-гп. Ожидается, что одновременное применение амиодарона с субстратами Р-гп приведет к увеличению системной экспозиции последних.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки):
Может развиться нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и атриовентрикулярной проводимости (синергичное действие); Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса).
Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться коррекция доз сердечных гликозидов.
Дабигатран
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном вследствие риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана согласно указаниям в его инструкции по применению.
- Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP2С9
- Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами CYP2С9, таких как варфарин или фенитоин, за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.
- Варфарин
Комбинация варфарина с амиодароном может усилить эффект перорального антикоагулянта, увеличивая тем самым риск развития кровотечения. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина (МНО) и корректировать дозы пероральных антикоагулянтов как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.
Фенитоин
Комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоина с развитием неврологических проявлений. Необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых признаках передозировки; следует определять уровень фенитоина в плазме крови.
Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP2D6
Флекаинид
Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме путем ингибирования цитохрома CYP2D6. Поэтому дозу амиодарона следует снизить.
- Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP3А4
- Когда такие лекарственные средства назначаются одновременно с амиодароном, ингибитором CYP3А4, то это может привести к более высокому уровню их концентрации в плазме, что может вызвать возможное увеличение их токсичности.
- Циклоспорин
- Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
- Фентанил
- Комбинация с амиодароном может увеличить фармакологические эффекты фентанила и увеличить риск его токсичности.
- Статины
При сопутствующем применении амиодарона со статинами, метаболизирующимися с помощью CYP3А4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, увеличивается риск мышечной токсичности. Для назначения вместе с амиодароном рекомендовано использовать статины, не метаболизирующиеся с помощью CYP3А4.
- Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью CYP3А4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
- Лекарственные средства с отрицательным инотропным действием, вызывающие брадикадию, и/или угнетающие АВ-узел: необходим мониторинг клинических проявлений и ЭКГ.
- Антиаритмические лекарственные средства различных групп: их использование может быть полезно, но требует тщательного мониторинга и проверки ЭКГ.
- Влияние других лекарственных средств на кордарон
- Ингибиторы CYP3A4 и ингибиторы CYP2C8 потенциально могут ингибировать метаболизм амиодарона и увеличить его воздействие.
- При лечении амиодароном рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока, и определенных лекарственных средств, например, кларитромицина).
Одновременный прием амиодарона с софосбувиром в комбинации с другим противовирусным препаратом прямого действия против ВИЧ (такими, как даклатасвир, симепревир или ледипасвир) не рекомендован, поскольку он может приводить к тяжелой симптоматической брадикардии. Механизм данного возникновения брадикардии неизвестен.
Если невозможно избежать одновременного приема, показан мониторинг сердечной деятельности (см. раздел Меры предосторожности).
- Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
- Способность управлять транспортными средствами или другими механизмами может ухудшаться в случае возникновения нарушений со стороны органа зрения в результате приема амиодарона.
- Форма выпуска
По 15 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Источник: https://apteka.103.by/kordaron-tab-instruktsiya/
Кордарон
Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала QT
Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»
Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», противопоказана, т.к. увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». К ним относятся:
- антиаритмические препараты: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.
- Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT
- Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа «пируэт»), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.
- У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
- Препараты, урежающие сердечный ритм или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
- Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.
- Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.
- Препараты, способные вызывать гипокалиемию
- Нерекомендованные комбинации
- со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении
- с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами);
- с системными кортикостероидами (глюкокортикоидами, минералокортикоидами), тетракозактидом;
- с амфотерицином В (в/в введение).
- Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).
- Препараты для ингаляционной анестезии
- Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
- Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, и возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода).
- Препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин
- Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
- Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты
Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1А1, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеина и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным Т1/2 амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp
Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости.
Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса).
Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
Дабигатран
Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.
- Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9
- Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.
- Варфарин
При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения MHO) и проводить коррекцию доз антикоагулянта, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.
- Фенитоин
- При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
- Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6
- Флекаинид
- Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
- Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4
При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими лекарственными препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.
- Циклоспорин
- Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
- Фентанил
- Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
- Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)
Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.
- Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
- Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 — декстрометорфан
- Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.
- Клопидогрел
Клопидогрел является неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.
Рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
- Индукторы изофермента CYP3A4
- Рифампицин
- Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
- Препараты зверобоя продырявленного
Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).
Источник: https://ProTabletky.ru/cordarone/
Кордарон
Источник: https://blotos.ru/kordaron
Кордарон таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Описание
Круглые таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома.
Фармакологические свойства Фармакодинамика
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) — 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе — 25-110 дней. (20-100 дней). После продолжительного перорального приема средний период полувыведения — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.
Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона. Показания к применению Профилактика рецидивов
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Период лактации
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать только по назначению врача! Таблетки Кордарона принимаются внутрь, до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.
Нагрузочная («насыщающая») доза: могут быть использованы различные схемы насыщения.
В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 — 800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10 — 14 дней).
Поддерживающая доза: может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом. Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Побочное действие
Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%,
Источник: https://medi.ru/instrukciya/kordaron-tabletki_12455/
Загрузка...
