Арикстра уколы — инструкция по применению, цена, аналоги

Антикоагулянт прямого действия, противотромботический препарат. Применение: ТЭЛА, острый тромбоз, инфаркт миокарда. Цен а от 4696 руб.

Аналоги:Ксарелто, Фраксипарин Гепарин.

Что за препарат

Арикстра уколы – это противотромботический лекарственный препарат, имеет искусственную основу селективного ингибитора активного фактора Х.

Не рекомендуется колоть средство самостоятельно, лечение проводится исключительно в условиях больничного стационара.

Действующее вещество и состав

Активное вещество в составе – фондапаринукс натрия 2.5 мг. К вспомогательным составляющим средства относятся:

• хлорид натрия 0.01М;
• хлористоводородная кислота;
• натрия гидроксид;
• дистиллированная вода.

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Арикстра имеет противотромботическое свойство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Главный компонент препарата – это искусственно созданный селективный ингибитор активного фактора Х. При этом противотромботическое действие средства – следствие угнетения фактора Х, который в свою очередь опосредован антитромбином 3.

Избирательная взаимосвязь с АТ 3 повышает прежний уровень угнетения фактора Ха, увеличивающий коагуляционный каскад и предотвращающий развитие тромбов и тромбина. Действующее вещество препарата, не оказывает какого-либо действия на тромбоциты. Активность средства заключается в его содержании в крови, которая выражается через его анти-Ха-факторное действие.

Распределение составляющих компонентов средства происходит равномерно некоторая его часть остается в крови, остальная локализуется в межклеточной жидкости. Выводиться из организма препарат вместе с мочой в абсолютно неизменном виде.

Показания к применению

Показаниями к применению Арикстра служат огромное количество патологий. Поэтому использовать препарат без назначения врачом не рекомендуется.

1. Профилактические меры при  тромбоэмболии у пациентов с операциями на нижних конечностях.
2. Профилактика тромбоэмболии у людей не операционного профиля.
3. Терапия острой формы окклюзии глубоких вен.
4. Терапия ТЭЛА.
5. Лечение острой стадии коронарной болезни, результат развития которой являются нестабильные показатели стенокардии.
6. Терапия коронарной болезни, следствием которой стал инфаркт миокарда.
7. Лечение клинических проявлений закупорки поверхностных вен, при отсутствии тромбоза глубоких сосудов.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• тяжелая почечная недостаточность;
• бактериальный эндокардит острой формы;
• индивидуальная непереносимость составляющих компонентов средства.

Относительными противопоказаниями являются:

• нарушение в работе печени;
• только, что принесённые внутричерепные кровотечения;
• период реабилитации при операциях на головном и спином мозге;
• восстановительный период после операции на глазах;
• вес человека менее 50 кг;
• пациенты старше 75 лет.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению Арикстра в уколах сказано, что препарат следует использовать только после назначения врачом.

Раствор в ампулах используется только для внутривенного или подкожного введения. Подкожное введение делается поочередно в переднюю часть брюшной стенки справа и слева.

В среднем суточная дозировка при подкожном введении составляет 2.5 мг.

Внутривенно препарат вводят через катетер или используют контейнеры с натрием хлорида 0.9%, куда добавляют лекарственный препарат. Инъекции вводят медленно 2 минуты.

Продолжительность и дозировка определяется индивидуально исходят от выявленной патологии и ее степени тяжести.

Для профилактики тромбоэмболии после ортопедической операции дозировка для взрослого человека составляет 2.5 мг 1 раз в день. Вводить средство необходимо под кожу.

Пациентам при ограничении движения с риском развития осложнений на сосуды, назначается 2.5 мг 1 раз в день подкожно. Продолжительность лечения составляет от 1 до 2 недель в зависимости от уровня риска появления осложнений.

В случае стенокардии или при инфаркте миокарда без подъемного сегмента ST назначается суточная доза 2.5 мг. Колоть подкожно 1 раз в день. Лечение начинать от момента выявления патологии и до 8 суток.

При развитии инфаркта миокарда с подъемным сегментом ST колоть подкожно 1 раз в сутки 2.5 мг. Длительность использования препарата от диагностирования инфаркта и продолжать до 8 суток.

В детском возрасте, при беременности и гв

Использовать средство для терапии детей  запрещено. В период беременности и лактации применять средство не стоит, поскольку безопасность использования данных инъекций во время вынашивания плода и лактации до конца не изучена.

Побочные эффекты

Препарат имеет довольно большое количество побочных эффектов, которые выражаются в следующем:

• анемия, пурпура, небольшие кровотечения;
• гипокалиемия;
• приступы головной боли;
• беспричинная тревожность;
• гипотензия;
• кашель;
• отдышка даже при незначительных физических нагрузках.

Особые указания

• Лекарственное средство Арикстра  запрещено использовать для внутримышечного введения.
• Данный препарат нельзя использовать одновременно при лекарственных средствах, которые повышают вероятность развития кровотечения.
• При одновременном проведении люмбальной пункции возможно появление внутренних кровоизлияний, провоцирующих паралич.

Передозировка

Клинически проявления передозировки имеют незначительную интенсивность, но при систематическом превышении дозы, значительно увеличивается риск возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Арикстра видаль с другими средствами  не изучено, поэтому на весь период лечения стоит отказаться от приема других лекарств, но в том случае если они не считаются жизненно важными.

Аналоги

Аналогами Арикстра по способу применения и показаниям являются:

• Ксарелто;
• Фраксипарин;
• Фенилин;
• Актелизе;
• Гепарин;
• Варфарекс.

Арикстра это рецептурное средство, поэтому принимать решение о его использовании должен только лечащий врач. Только он назначит правильную схему лечения и его дозировку.

Источник: https://venaprof.ru/arikstra/

Арикстра – раствор с антитромботическим действием

Назначается внутривенно либо подкожно. Внутримышечное применение запрещено.

Перед использованием следует проконсультироваться со специалистом. Из аптечных сетей лекарство отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата является синтетическим и селективным ингибитором активированного фактора X. Данное вещество не влияет на тромбоциты и не инактивирует тромбин.

ЛС обладает 100% биодоступностью, полноценно и быстро всасывается в организме после инъекционного введения.

Распределение активного ингредиента происходит преимущественно в крови и частично в межклеточной жидкости. Основная часть ЛС выводится в неизменном виде в составе мочи. Связь с белками плазмы незначительна.

Показания к применению

Назначается для предотвращения венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции и прочие хирургические вмешательства, например, при:

• замещениях тазобедренного либо коленного сустава;
• переломе костей сустава тазобедренного;
• оперативных вмешательствах на брюшной полости.

Кроме того, лекарство назначается для предотвращения венозных осложнений тромбоэмболических в случаях, не требующих операции, но связанных с наличием риска развития осложнений вследствие ограниченной подвижности в период болезни.

Употребление ЛС рекомендуется при лечении:

• тромбоза вен глубоких;
• острого тромбоза симптоматического в районе поверхностных вен ног при отсутствии тромбоза вен глубоких;
• тромбоэмболии артерии легочной, помимо гемодинамически нестабильных случаев, а также в случае необходимости эмболэктомии или тромболитического лечения.
• острого синдрома коронарного с разными проявлениями.

Способ применения

У пациентов старше 75-ти, лиц с массой тела до 50 кг и/или умеренно ограниченной почечной функцией нужно строго соблюдать время первого введения ЛС.

Проводится введение препарата, когда больной находится в положении «лежа». Для введения выбирают попеременно правую и левую антеролатеральную, а также правую и левую постеролатеральную стенки живота.

Во избежание потери ЛС, перед инъекцией пузырек воздуха не удаляют из предварительного наполненного шприца. Иглу вводят перпендикулярно на всю длину.

Перед инъекцией складку кожи зажимают между указательным и большим пальцами и не разжимают на протяжении всего введения.

Форма выпуска, состав

Арикстра является раствором для в/в, п/к введения: бесцветным, прозрачным либо почти прозрачным. Продается в шприцах, помещенных в пластиковые поддоны и картонные упаковки.

Активный компонент – натрия фондапаринукс. Дополнительные ингредиенты: гидроксид натрия, вода для инъекций, хлорид натрия, кислота хлористоводородная.

Взаимодействие с другими препаратами

• Существуют достоверные сведения о том, что данное ЛС не способно ингибировать изоферменты, которые относятся к группе цитохрома Р450.
• При одновременном применении Арикстры с такими средствами не отмечено ни подавления метаболизма, ни значимого взаимодействия с иными лекарственными веществами.
• В то же время взаимодействие препарата со многими другими ЛС целиком не изучено, поэтому смешивать раствор с другими препаратами не следует.

Побочные действия

Инвазии и инфекции	редко – инфицирование раны послеоперационной.
Лимфатическая система, кровь	иногда – тромбоцитемия, нарушения свертываемости, тромбоцитопения, аномалии тромбоцитов; часто – кровотечение (разной локализации, в т.ч. редкие случаи забрюшинных и внутримозговых/внутричерепных кровотечений/кровоизлияний), пурпура, анемия.
Обмен веществ	редко – гипокалиемия.
Иммунная система	редко – реакции аллергические.
ССС	гипотензия артериальная.
Нервная система	редко – спутанность сознания, сонливость, тревога, головокружение.
Желчевыводящие пути, печень	редко – повышенная концентрация билирубина в кровеносном русле; иногда – повышение концентрации в крови ферментов печени, аномальные результаты проб печеночных. Средостений, респираторная система, органы клетки грудной: редко – приступуы кашля, одышка.
ЖКТ	редко – диспепсия, запор, боли в животе, диарея, гастрит; иногда – рвота, тошнота.
Реакции местные и общие	редко – боли в груди, утомляемость, состояния синкопальные, реакции в районе инъекции, гиперемия лица (приливы), боль в конечностях нижних; иногда – лихорадка; часто – отеки.
Клетчатка подкожно-жировая, кожа	иногда – выделения из раны, зуд, сыпь.

Передозировка

Употребление доз препарата, превышающих рекомендованные, чревато повышением риска кровотечения.

Терапия: осложненная кровотечением передозировка требует отмены ЛС, поиска первичной причины. Врач должен выбрать метод для начала соответствующей терапии, которая может включать восполнение кровопотери, плазмаферез, хирургический гемостаз, переливание свежезамороженной плазмы.

Противопоказания

Лекарство не применяется при:

• эндокардите остром бактериальном;
• гиперчувствительности к фондапаринуксу натрия либо иным компонентам препарата;
• тяжелой недостаточности почечной;
• клинически значимом активном кровотечении.

1. С осторожностью: нежелательно применение фондапаринукса натрия во время проведения, а также непосредственно перед проведением чрескожного коронарного вмешательства у лиц с инфарктом миокарда и подъемом сегмента ST.
2. Монотерапия препаратом Арикстра не рекомендована пациентам с инфарктом миокарда при непервичном ЧKB; нужно оценить возможность комбинированного назначения нефракционированных гепаринов.
3. При повышенном риске кровотечения Арикстру, как и прочие антикоагулянты, следует использовать с осторожностью.
4. Речь идет о таких патологиях, как приобретенные или врожденные нарушения системы свертывания крови, язвенная болезнь 12-типерстной кишки и желудка на стадии обострения, недавно перенесенные кровоизлияния внутричерепные, тяжелые нарушения печеночной функции, а также после оперативного вмешательства на спинном или головном мозге либо операций офтальмологических.
5. К группам, у которых на фоне лечения антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений, относятся: люди старше 75, лица с массой тела до 50-ти кг, люди с почечной недостаточностью умеренной.
6. При назначении лекарства больным, которые относятся к группам риска, нужно соблюдать осторожность.

При беременности

Поэтому беременным препарат Арикстра не назначают, кроме случаев, когда потенциальный риск для плода оказывается ниже ожидаемой пользы для матери.

Кормление грудью в период применения Арикстры не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Нормальное хранение раствора возможно при температуре до 25-ти в недоступных для детей местах. Не допускается замораживание препарата.

Длительность хранения не может превышать трех лет.

Цена

Приобрести Арикстру в России в форме раствора для внутривенного/подкожного введения можно по цене от 4300 р.

Украинские аптечные сети реализуют препарат по цене от 1350 грн.

Аналоги

Основной аналог – Фондапаринукс натрия.

Отзывы

При этом многие говорят о том, что препарат назначали после оперативных вмешательств, и терапия оказалась достаточной результативной.

Нередко пациенты сообщают, что после введения препарата у них развивались побочные эффекты. Обычно это тошнота, головокружение, головные боли.

Для ознакомления с отзывами перейдите в конец статьи. Дополните имеющиеся отзывы, если вы имели дело с данным препаратом.

Итог:

1. Лекарство Арикстра предназначено для в/в и п/к применения. Внутримышечно не применять!
2. Пожилые пациенты и лица с весом до 50 кг подвержены риску кровотечения больше, чем остальная популяция.
3. Использование фондапаринукса натрия перед и во время проведения первичных ЧKB у людей с инфарктом миокарда и подъемом сегмента ST не рекомендуется.
4. В основании иглы готового градуированного шприца иногда содержится сухой натуральный латекс, способный вызывать аллергические реакции у людей с аллергией на латекс.

Источник: https://upheart.org/lechenie/ampuly/arikstra-rastvor-s-antitromboticheskim-dejstviem.html

АРИКСТРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность АРИКСТРА?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Препарат Арикстра — антитромботическое лекарственное средство.Фондапаринукс натрия является синтетическим и селективным ингибитором активированного фактора X (Ха). Антитромботическая активность фондапаринукса натрия является результатом селективного угнетения фактора Ха, опосредованного ATIII. Избирательно связываясь с AT III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную способность ATIII нейтрализовать фактор Ха. Нейтрализация фактора Ха прерывает коагуляционный каскад и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор II, IIа) и не обладает действием на тромбоциты.Анти-Ха активность. Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса натрия определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Ха-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Ха активности может быть использован только фондапаринукс натрия, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса натрия в мг калибровочного фондапаринукса/литр.В дозе 2,5 мг фондапаринукс натрия не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания или протромбиновое время (ПВ)/MHO в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие спонтанные сообщения об удлинении АЧТВ при применении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг.Фондапаринукс натрия не дает перекрестных реакций с сывороткой больных с гепарин индуцированной тромбоцитопенией II типа.Всасывание. После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность 100%). При однократном п/к введении 2,5 мг фондапаринукса натрия молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови (средняя Cmax — 0,34 мг/л) достигалась через 2 ч после введения дозы. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2–8 мг п/к. При однократном введении в сутки Css в плазме крови достигается через 3–4 дня при увеличении в 1,3 раза значений Cmax и AUC.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших препарат Арикстра п/к в дозе 2,5 мг в сутки составляли: Cmax — 0,39 мг/л (31%), Tmax — 2,8 ч (18%) и Cmin — 0,14 мг/л (56%).

У больных пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава, Css фондапаринукса натрия составляли: Cmax — 0,5 мг/л (32%), Cmin — 0,19 мг/л (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, получавших фондапаринукс натрия 5 мг (при массе тела менее 50 кг), 7,5 мг (при массе тела от 50 до 100 кг) и 10 мг (при массе тела более 100 кг) п/к 1 раз в сутки; регистрировались сходные значения максимальных и минимальных Css в плазме при подборе доз в соответствии с массой тела во всех весовых категориях. Максимальные Css препарата в плазме крови варьировались от 1,2 до 1,26 мг/л. Средние минимальные Css в плазме у этих пациентов варьировались от 0,46 до 0,62 мг/л.Распределение. У здоровых добровольцев фондапаринукс натрия при в/в или п/к введении в основном распределяется в крови и только в незначительной степени в межклеточной жидкости, поскольку кажущийся Vd в состоянии равновесия и нестабильном состоянии составлял 7–11 л. In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 94%) и специфически связывается с антитромбином III (AT III). Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы, в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV, или эритроцитами незначительно.Метаболизм. In vivo метаболизм фондапаринукса натрия не был изучен, поскольку большая часть введенной дозы препарата выводится в неизменном виде с мочой у пациентов с нормальной функцией почек.Выведение. Фондапаринукс натрия выводится почками в неизменном виде. У здоровых лиц 64–77% одной дозы препарата, введенной п/к или в/в, выводится с мочой в течение 72 ч. T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч — у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек среднее значение клиренса фондапаринукса натрия составляет 7,82 мл/мин.Показаниями к применению препарата Арикстра являются: — профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях, таким как: перелом костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику тромбоэмболий в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава; профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости, при наличии факторов риска тромбоэмболических осложнений;- профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов нехирургического профиля при наличии факторов риска таких осложнений в связи с ограничением подвижности в остром периоде заболевания;- лечение тромбоза глубоких вен;- лечение тромбоэмболии легочной артерии;- лечение острого коронарного синдрома, выраженного как: нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии; инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию, или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию; лечение острого симптоматического тромбоза поверхностных вен нижних конечностей без сопутствующего тромбоза глубоких вен.Арикстра применяется п/к и в/в.Местами п/к введения должны быть попеременно левая и правая переднебоковые поверхности передней брюшной стенки. Во избежание потери препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца. Игла должна вводиться на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцем; складку кожи не разжимают в течение всего введения.Препарат Арикстра предназначен для использования только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции, только если врач посчитает это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.В/в введение (1 доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST)Вводится непосредственно в катетер или с использованием мини-контейнеров с 0,9% раствором натрия хлорида (25 или 50 мл), в котором предварительно разводится препарат. Во избежание потери препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца. После инъекции катетер промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузия должна проводиться 1–2 мин.ВзрослыеПрофилактика венозных тромбоэмболических осложненийОртопедическая и полостная хирургия: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг 1 раз в сутки после операции в виде п/к инъекции. Начальную дозу вводят не ранее чем через 6 ч после завершения операции, при условии адекватного гемостаза.Курс лечения должен продолжаться в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, не менее 5–9 дней. Опыт показывает, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 дней. Для таких пациентов должно быть принято решение о продлении профилактического применения препарата Арикстра до 24 дней.Пациенты нехирургического профиля с наличием факторов риска тромбоэмболических осложнений: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг 1 раз в сутки в форме п/к инъекции. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 до 14 дней.Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: рекомендованная доза препарата Арикстра для п/к введения 1 раз в сутки составляет:- 5 мг для пациентов с массой тела менее 50 кг;- 7,5 мг для пациентов с массой тела 50–100 кг;- 10 мг для пациентов с массой тела более 100 кг.

Лечение должно продолжаться не менее 5 дней и прекращаться не раньше чем будет возможен полный перевод на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами, т.е.

при достижении значений MHO от 2 до 3. Добавлять к терапии антагонисты витамина К необходимо как можно раньше — как правило, не позднее 72 ч. Обычно продолжительность курса препарата Арикстра составляет от 5 до 9 дней.Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки.

Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента, если она произошла ранее, чем через 8 дней.

Если больному предполагается проведение ЧKB на фоне лечения фондапаринуксом натрия, в ходе ЧKB следует вводить НФГ согласно стандартной практике, принятой в данном лечебном учреждении; при этом необходимо учитывать риск геморрагических осложнений, который имеется у больного, и то, что на уровень этого риска влияет, в т.ч.

и время, прошедшее с момента введения последней дозы фондапаринукса натрия.Время возобновления введения препарата Арикстра после удаления катетера должно определяться на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом натрия возобновлялось не ранее, чем через 2 ч после удаления катетера.

У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), при возможности фондапаринукс натрия не вводят в течение 24 ч до операции; возобновлять введение фондапаринукса исследует через 48 ч после АКШ.Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: рекомендуемая доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки.

Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента, если она произошла ранее чем через 8 дней.

Если больному предполагается проведение непервичного ЧKB на фоне лечения фондапаринуксом натрия, в ходе ЧKB следует вводить НФГ согласно стандартной практике, принятой в данном лечебном учреждении; при этом необходимо учитывать риск геморрагических осложнений, который имеется у больного, и то, что на уровень этого риска влияет, в т.ч.

Лечение тромбоза поверхностных вен: рекомендуемая доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки.

Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза (без сопутствующего тромбоза глубоких вен) и продолжать в течение 45 дней.Особые группы пациентовДети: фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей.

Назначение 1 раз в день 0,1 мг/кг п/к у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет): препарат Арикстра следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, т.к.

с возрастом возможно снижение функции почек. У пожилых пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Пациенты с массой тела менее 50 кг: у пациентов с массой тела менее 50 кг имеется риск развития кровотечения.

У таких пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Пациенты с нарушением функции почекПрофилактика венозной тромбоэмболии: для пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

У пациентов с Cl креатинина от 20 до 30 мл/мин, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса натрия превышает риск его использования, рекомендуемая дозировка препарата составляет 1,5 мг 1 раз в сутки или по 2,5 мг через день (т.е. приблизительно с интервалом в 48 ч).

У пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: для пациентов с Cl креатинина более или равным 30 мл/мин коррекция дозы препарата Арикстра не требуется.

Пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначать фондапаринукс натрия не следует.Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без/с подъемом сегмента ST: применение препарата Арикстра не рекомендовано для применения у пациентов с Cl креатинина менее 20 мл/мин. Коррекция дозы не требуется у пациентов с Cl креатинина более или равным 20 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция доз препарата Арикстра не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат Арикстра следует назначать с осторожностью.Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/arikstra.html

Арикстра аналоги. Цены на аналоги в аптеках

GlaxoSmithKline (Великобритания)

раствор для подкожного введения 5 мг/мл; шприц 0.5 мл, поддон пластиковый 5, пачка картонная 2; № П N015462/01, 2008-12-15 от GlaxoSmithKline (Франция); производитель: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Фондапаринукс натрия*(Natrii Fondaparinuxum)B01AX05 Фондапаринукс натрияАнтитромботическое средство [Антикоагулянты]I20.0 Нестабильная стенокардияI21 Острый инфаркт миокардаI24.

9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяI26 Легочная эмболияI82 Эмболия и тромбоз других венI82.8 Эмболия и тромбоз других уточненных венI82.

9 Эмболия и тромбоз неуточненной веныI99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращенияS72 Перелом бедренной костиT84 Осложнения, связанные с внутренними ортопедическими протезными устройствами, имплантатами и трансплантатамиT93.

1 Последствие перелома бедраZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаZ74.0 Ограничение способности передвигатьсяZ96.6 Наличие ортопедических имплантатов суставов

Раствор для п/к и в/в введения: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие — антитромботическое.

Механизм действия. Фондапаринукс натрия является синтетическим и селективным ингибитором активированного фактора X (Ха). Антитромботическая активность фондапаринукса натрия является результатом селективного угнетения фактора Ха, опосредованного ATIII.

Избирательно связываясь с AT III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную способность ATIII нейтрализовать фактор Ха. Нейтрализация фактора Ха прерывает коагуляционный каскад и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов.

Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор II, IIа) и не обладает действием на тромбоциты.

Анти-Ха активность. Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса натрия определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Ха-факторную активность.

Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса натрия в мг калибровочного фондапаринукса/литр.

В дозе 2,5 мг фондапаринукс натрия не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания или протромбиновое время (ПВ)/MHO в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие спонтанные сообщения об удлинении АЧТВ при применении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг.

Фондапаринукс натрия не дает перекрестных реакций с сывороткой больных с гепарин индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Всасывание. После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность 100%).

При однократном п/к введении 2,5 мг фондапаринукса натрия молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови (средняя Cmax — 0,34 мг/л) достигалась через 2 ч после введения дозы.

Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2–8 мг п/к. При однократном введении в сутки Css в плазме крови достигается через 3–4 дня при увеличении в 1,3 раза значений Cmax и AUC.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших препарат Арикстра п/к в дозе 2,5 мг в сутки составляли: Cmax — 0,39 мг/л (31%), Tmax — 2,8 ч (18%) и Cmin — 0,14 мг/л (56%). У больных пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава, Css фондапаринукса натрия составляли: Cmax — 0,5 мг/л (32%), Cmin — 0,19 мг/л (58%).

Распределение.

У здоровых добровольцев фондапаринукс натрия при в/в или п/к введении в основном распределяется в крови и только в незначительной степени в межклеточной жидкости, поскольку кажущийся Vd в состоянии равновесия и нестабильном состоянии составлял 7–11 л.

In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 94%) и специфически связывается с антитромбином III (AT III). Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы, в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV, или эритроцитами незначительно.

Метаболизм. In vivo метаболизм фондапаринукса натрия не был изучен, поскольку большая часть введенной дозы препарата выводится в неизменном виде с мочой у пациентов с нормальной функцией почек.

Выведение. Фондапаринукс натрия выводится почками в неизменном виде. У здоровых лиц 64–77% одной дозы препарата, введенной п/к или в/в, выводится с мочой в течение 72 ч. T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч — у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек среднее значение клиренса фондапаринукса натрия составляет 7,82 мл/мин.

Особые группы больных

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение фондапаринукса натрия происходит медленнее у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. он в основном выводится почками в неизменном виде.

У пациентов, получающих профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса натрия на 25% ниже, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50–80 мл/мин); на 40% ниже у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–50 мл/мин) и на 55% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Соответствующие окончательные T1/2 составляют 29 ч при умеренной и 72 ч при тяжелой форме почечной недостаточности. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с Cl креатинина менее 23,5 мл/мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс натрия.

В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса натрия у пациентов с Cl креатинина от 20 до 30 мл/мин в дозировке 1,5 мг/сут или 2,5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин), получающих 2,5 мг/сут.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, препарат Арикстра не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Считается, что концентрация свободного фондапаринукса натрия в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы нет необходимости.

После однократного п/к введения фондапаринукса натрия пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью) Cmax и AUC снижались на 22–39% по сравнению с данными пациентов с нормальной функцией печени.

Снижение концентрации фондапаринукса натрия в плазме объясняется уменьшением связывания с АТ III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса натрия почками.

Фармакокинетика фондапаринукса натрия при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Дети. Фармакокинетические параметры фондапаринукса были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей. Назначение 1 раз в день 0,1 мг/кг п/к у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Пациенты пожилого возраста. Выведение фондапаринукса натрия у пациентов в возрасте старше 75 лет замедляется.

В исследовании при введении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса натрия был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 лет. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и возрастом наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.

Пол. При коррекции дозы по массе тела не было обнаружено различий между полами.

Раса. Запланированных исследований фармакокинетических различий не проводилось.

Аналогично не наблюдали различий в клиренсе фондапаринукса натрия между пациентами европеоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

Масса тела. У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса натрия снижен приблизительно на 30%.

• профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях, таким как:
• — перелом костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику тромбоэмболий в послеоперационном периоде;
• — операции по замещению коленного сустава;
• — операции по замещению тазобедренного сустава;
• профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости, при наличии факторов риска тромбоэмболических осложнений;
• профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов нехирургического профиля при наличии факторов риска таких осложнений в связи с ограничением подвижности в остром периоде заболевания;
• лечение тромбоза глубоких вен;
• лечение тромбоэмболии легочной артерии;
• лечение острого коронарного синдрома, выраженного как:
• — нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;
• — инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию, или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию;
• лечение острого симптоматического тромбоза поверхностных вен нижних конечностей без сопутствующего тромбоза глубоких вен.

1. повышенная чувствительность к фондапаринуксу натрия или любому другому компоненту препарата;
2. активное клинически значимое кровотечение;
3. острый бактериальный эндокардит;
4. тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина 1/10), часто (>/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://analogi.info/arikstra

Арикстра

В состав раствора для инъекционного введения входит активный компонент фондапаринукс натрия.

Дополнительные составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Арикстра в виде раствора для инъекционного введения, расфасованного по 0,5 или 1 мл в шприцы по 5 штук в пластиковом поддоне, по 2 в упаковке.

Фармакологическое действие

Данный раствор обладает антитромботическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество Арикстры представляет собой синтетический и селективный ингибитор активированного фактора X. При этом антитромботическая активность препарата – это результат селективного угнетения данного фактора, который опосредован антитромбином III.

Избирательная связь с AT III улучшает его исходную способность в нейтрализации фактора Ха, прерывающий коагуляционный каскад и ингибирующий образование тромбина и тромбов. Активное вещество не инактивирует тромбин и не оказывает действие на тромбоциты.

Действие препарата обеспечивается его концентрацией в плазме, которая выражается через его анти-Ха-факторную активность.

В результате инъекционного введения препарат быстро и полноценно всасывается в организме, обладая 100% биодоступностью. Максимальная концентрация активного вещества достигается в течение 2-2,5 часов.

Распределение фондапаринукса натрия происходит преимущественно в крови и небольшая часть в межклеточной жидкости. Связь с белками плазмы весьма незначительная. Из организма основная часть препарата выводится в составе мочи в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат назначается в качестве профилактики венозных тромбоэмболических осложнений у больных, которые подверглись обширным ортопедическим операциям и другим хирургическим вмешательствам, например, при:

• переломах костей тазобедренного сустава;
• замещениях коленного или тазобедренного сустава;
• операциях на брюшной полости.

Также препарат может назначаться с целью профилактики венозных тромбоэмболических осложнений для пациентов, не требующих операции, но имеющих риск развития осложнений из-за ограничения подвижности в период болезни.

Применение Арикстра рекомендуется при лечении:

• тромбоэмболии лёгочной артерии, кроме гемодинамически нестабильных случаев, а также когда необходимо тромболитическое лечение или эмболэктомия;
• тромбоза глубоких вен;
• острого коронарного синдрома, с различными проявлениями;
• острого симптоматического тромбоза в области поверхностных вен нижних конечностей при отсутствии тромбоза глубоких вен.

Противопоказания к применению

Применение данного препарата противопоказано при:

При этом необходимо соблюдение осторожности пациентам с различными нарушениями в деятельности сердца и сосудов. Поэтому проводить лечение этим препаратом следует только под контролем врача.

Побочные эффекты

Во время лечения Арикстрой могут возникать нежелательные реакции, зависящие от вида заболевания и способные затронуть деятельность разных органов и систем организма.

Особенно часто развиваются такие симптомы, как: анемия, кровотечения, пурпура, тромбоцитопения, тромбоцитемия, нарушения свёртываемости, отёчность. Не исключено проявление головной боли, тошноты, сыпи, зуда, лихорадки и так далее.

В любом случае назначается симптоматическая терапия на усмотрение лечащего врача.

Арикстра, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Арикстра может использоваться строго под контролем врача. Лекарственный раствор предназначен для подкожного или внутривенного введения.

Подкожное введение проводится поочерёдно в левую или правую переднебоковую поверхность передней части брюшной стенки. Инъекции может выполнять обученный человек, так как необходимы определённые знания и опыт подкожного введения в данной области.

Дозировка, схема и длительность лечения зависит от каждого конкретного случая заболевания, возраста и особенностей больного. Поэтому они назначаются лечащим врачом индивидуально. При различных видах заболеваний продолжительность лечения может составлять как 5, так и 45 дней.

Передозировка

В случаях передозировки возможно повышение риска развития кровотечений.

Лечение передозировки, осложнённой кровотечением, требует срочной отмены препарата и выявления первичной причины. Также необходим выбор метода подходящего лечения с возможным включением хирургического гемостаза, восполнения кровопотери, переливания свежезамороженной плазмы и так далее.

Взаимодействие

Установлено, что данный препарат не способен ингибировать изоферменты, относящиеся к группе цитохрома Р450. Поэтому при одновременном применении с подобными средствами не отмечено подавление метаболизма и значимого взаимодействия с прочими лекарственными веществами из-за конкурентной связи с белками крови.

Тем не менее, взаимодействие Арикстра со многими другими препаратами полностью не изучено, поэтому от одновременного применения его с различными лекарственными средствами лучше отказаться.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для нормального хранения раствора подойдёт место при температуре до 25°С, недоступное детям. Замораживание препарата не допускается.

Срок годности

3 года.

Аналоги Арикстры

Основным аналогом является Фондапаринукс натрия.

Алкоголь

О взаимодействии алкоголя и данного препарата не сообщается. Однако показания, при которых назначают это лекарство, предполагает полный отказ от приёма спиртного.

Отзывы об Арикстре

Как правило, отзывы об Арикстре оставляют люди, которые сами его не принимали. Обычно это лекарство вводили их родственникам или знакомым. При этом многие рассказывают, что препарат назначали после операционных вмешательств, и лечение оказалось достаточно результативным.

Однако также нередко сообщается, что после введения раствора пациенты ощущают развитие побочных эффектов.

В большинстве случаев это головные боли, головокружение, тошнота.

Кстати, некоторые из них не могут понять: побочные это эффекты или остаточные явления перенесённого заболевания? Конечно, выяснить это можно только после обследования у специалиста.

Иногда можно встретить сообщения пользователей, которые интересуются, где купить таблетки Арикстра? На самом деле данный препарат представлен в виде раствора и реализуется в аптеках только по рецепту.

Цена Арикстры, где купить

Купить Арикстра в виде раствора для подкожного или внутривенного введения можно в российских аптеках по цене от 4300 рублей.

Источник: https://medside.ru/arikstra